Szinonimák

Farmakoterápiás csoport

struktúra

1 tabletta 50 mg klórpromazin-hidrokloridot tartalmaz
1 tabletta 100 mg klórpromazin-hidrokloridot tartalmaz

Farmakológiai hatás

Neuroleptikus a fenotiazin-származékok csoportjából. Antipszichotikus és nyugtató hatású. Gyengíti vagy teljesen megszünteti a csalódásokat és a hallucinációkat, elnyomja a pszichomotoros izgatottságot, csökkenti az affektív reakciókat, a szorongást, a szorongást, csökkenti a fizikai aktivitást. Antiemetikus hatása van. Nagy dózisban alkalmazott hipnotikus hatást okozhat. Ez extrapiramidális rendellenességeket okoz, fokozza a prolaktin szekrécióját. Alfa-adrenerg blokkoló, antihisztamin és gyenge m-antikolinerg hatás, csökkenti a vérnyomást. A gyógyszer hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Úgy véljük, hogy számos központi hatás a dopamin receptorok blokkolásának köszönhető az agy különböző részein. Nyilvánvalóan a nyugtató hatást a központi adrenoreceptorok blokádja okozza.

farmakokinetikája

Orális adagolás után a klórpromazin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 50%. A felezési idő néhány óra. Metabolizálódik a májban, és mind aktív, mind inaktív metabolitokat képez. A felezési idő meglehetősen hosszú (4 hét vagy több). A vizeletben és a székletben ürül. Átjut a vér-agy gáton, míg a klórpromazin koncentrációja az agyban meghaladja a plazmakoncentrációját.

Használati jelzések

  • krónikus paranoiás és hallucinációs-paranoid állapotok;
  • pszichomotoros izgatottság skizofrénia esetén (hallucinációs-hamis, hebefrén, katatonikus szindrómák);
  • alkoholos pszichózis, mániás aromás a mániás-depressziós pszichózisban szenvedő betegeknél;
  • mentális zavarok epilepsziás betegeknél;
  • agresszív depresszió a presenil, mániás depressziós pszichózisban szenvedő betegeknél;
  • neurotikus betegségek, amelyek fokozott izomtónussal járnak;
  • fájdalom, pl. okozatiás (fájdalomcsillapítókkal kombinálva);
  • tartós alvászavar (altató és nyugtatószerekkel kombinálva);
  • Meniere-betegség;
  • terhes nők hányása;
  • a hányás kezelése és megelőzése a daganatellenes szerek kezelésében és a sugárkezelés során;
  • gyulladásos bőrgyulladás;
  • "lítikus keverékek" részeként az aneszteziológiában

Adagolás és adagolás

Az adagolási rend külön-külön. Felnőttek esetében a napi adag 25-600 mg; maximális egyszeri adag - 300 mg; a maximális napi adag 1,5 g.

A gyermekeket napi 1 mg / testtömeg-kg dózisban írják elő.

Mellékhatások

Lehetséges: hipotenzió, tachycardia, dyspeptikus jelenségek, száraz bőr, nyálkahártya-csökkentés.

Ritkán (hosszú távú alkalmazás esetén nagy dózisokban): neuroleptikus szindróma, hosszan tartó depresszió, extrapiramidális rendellenességek; bőr pigmentáció, a lencse zavarosodása; allergiás reakciók.

Ritka esetekben: mérgező hepatitis, agranulocytosis, thrombophlebitis.

Ellenjavallatok

  • kóros máj- és / vagy vesefunkció;
  • a vér rendellenes működése;
  • az agy és a gerincvelő progresszív szisztémás betegségei;
  • myxedema;
  • dekompenzált szívbetegség;
  • tromboembóliás betegség;
  • késői stádiumú bronchiectasis;
  • kóma;
  • agyi sérülés
Különleges utasítások

Óvatosan, gondos ellenőrzés mellett szükséges a gyógyszer a cholelithiasis és az urolithiasis, az akut pyelitis, a reuma, a reumás carditis kezelésére.

Ne javasoljuk az Aminazin-t gyomorfekély és nyombélfekély kezelésére. A gyógyszer hosszú távú alkalmazásával a perifériás vér, a protrombin index, a máj és a vesefunkció, a neurológiai vizsgálatok és az optometrikus konzultáció képének ellenőrzése szükséges. Kísérleti vizsgálatokban a gyógyszer embriotoxikus hatását állapították meg.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az aminazin fokozza a hipnotikus gyógyszerek, az opioid fájdalomcsillapítók, az általános és helyi érzéstelenítésre ható szerek hatását. Az aminazin hatására az antikonvulzív szerek hatása fokozódik, de bizonyos esetekben az aminazin konvulzív hatásokat okozhat. Nem kompatibilis a MAO inhibitorokkal. Nemkívánatos hosszan tartó kombináció antipiretikus fájdalomcsillapítókkal.

Kiadási forma

10 tabletta 50 mg
500 tabletta 50 mg
10 tabletta 100 mg-on
400 db 100 mg-os tabletta

Aminazin ampullákban és tablettákban - használati utasítás, jelzések, mellékhatások, analógok és ár

Az aminazin hatóanyag a központi idegrendszerre gátló hatású neuroleptikus gyógyszerek csoportjának egyik fő hatóanyaga. A gyógyszert széles körben használják pszichiátriai mentális zavarok kezelésére. A gyógyszert először 1950 decemberében alkalmazták és alkalmazták a posztoperatív sokk és depresszió kiküszöbölésére.

Mi az Aminazin

Az Aminazin gyógyszer egy gyógyszer, egy antipszichotikus, egy erős nyugtató és egy antidepresszáns, amelynek hatóanyaga a klórpromazin. A gyógyszer három formában áll rendelkezésre: tabletták, pirulák és intravénás beadásra alkalmas oldat. Szennyeződések nélkül a gyógyszer olyan por, amely kis méretű kristályokból áll, különböző formájú, nem színezett.

Összetétel és felszabadulás

klórpromazin - 250 mg

nátrium-hidroklorid - 30 ml

nátrium-klorid - 400 ml-ig

klórpromazin - 50 mg

burgonyakeményítő - 150 mg

vas-dioxid - 20 mg

klórpromazin - 25 mg

napraforgóolaj - 150 mg

Farmakológiai csoport Aminazina

A hatóanyag a fenotiazin származékaiból származó gyógyszercsoportból származó neuroleptikus. Jelentős antipszichotikus, nyugtató hatása van a szervezetre a dopamin blokádjának, az agyban a hisztamin receptorok végrehajtásának köszönhetően. Az antipszichotikus gyógyszerek különböző hatásai a központi és a perifériás idegrendszer minden összetevőjében az arousal vezetésének gátlásával járnak.

A hatásmechanizmus Aminazina

A hatóanyag hatóanyagának fő jellemzői az antipszichotikus hatások, a személy érzelmi hátterének jelentős befolyásolása, a pszichózis kialakulásának gátlása. Ezzel a gyógyszerrel lehetőség van bármilyen típusú pszichomotoros izgatottság letartóztatására, kiküszöbölni a téveszmék és hallucinációk (hallás vagy vizuális) jelenségeit, csökkenteni a félelem érzését, a fokozott szorongást, a stresszt a pszichózisban, neurózisban, depresszióban szenvedő betegekben.

Az általános szedáció, amely a gyógyszer adagolásával nő, a kondicionált reflexfunkciók gátlása, a motoros védekező reflexek, a spontán izomaktivitás csökkenése, és általában a csontváz és simaizom izomzatának csökkenése. Ezenkívül a külső és belső ingerekre adott reaktivitás is csökken.

Orális adagolás után a gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A hatóanyag aktív összetevőjének biológiai hozzáférhetősége körülbelül 50-60%, és a plazmafehérjékkel való kötés 25-30%. Az egészséges személy felezési ideje 3-4 óra. A gyógyszert a májsejtek metabolizálják. Elsősorban a vesén keresztül ürül ki a vizelettel. A hatóanyag összetevői áthaladnak a vér-agy gáton, míg az agyszövetekben és agyi gerincvelői folyadékban való koncentráció magas.

Használati jelzések

A pszichiátria esetében a pszichomotoros agitáció különböző állapotaiban a kábítószert használják olyan betegeknél, akiknek valódi története skizofrénia (hallucinális delusionalitás, hebefrenia, extrapiramidális szindrómák), a krónikus paranoid állapotok súlyosbodásának fázisában, mániás arousal, gyakori epilepsziás rohamokkal. Ezen túlmenően, a gyógyszer rövid távú alkalmazása agitált depresszióra, más neurózisra utal, melyet fokozott arousal, fóbiákkal, krónikus álmatlansággal, indomutív hányással, szorongással kísérnek.

Adagolás és kezelés

A gyógyszer belsejében (tabletták vagy tabletták formájában), intramuszkulárisan vagy intravénásan (oldat formájában) írják elő. Parenterálisan alkalmazva a hatás sokkal gyorsabb és kifejezettebb. A tabletták és tabletták belsejében étkezés után ajánlott. A gyógyszer dózisa függ a beteg beadási módjától, indikációitól, életkorától és állapotától.

Aminazin tabletta

Akut mentális állapotok kezelésében a gyógyszer kezdeti dózisa naponta kétszer 0,025-0,075 g, majd fokozatosan 0,3-0,6 g-ra növekszik, ami szükség esetén 0,7-1 g-ra emelkedik (pl. a betegek krónikus betegsége vagy súlyos pszichomotoros izgatottsága). A gyógyszer mennyisége, ha szükséges, nagy adagok alkalmazása 3-4 részre oszlik. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a két hónapot.

drazsé

A belső szervek, a bőr és más betegségek gyógyszeres kezelésére a gyógyszer tabletták formájában kerül kiszerelésre: 1-2 db. 3-4 nap / nap két-három hétig. Az alkoholizmus, a fokozott szorongás és a neurózis súlyosbodásának megelőzésére - 1 db / nap 7-10 napig. A krónikus álmatlanság kezelésére a gyógyszer használatát 1 tablettán, 30-40 percig 5-7 napig alvás előtt mutatjuk be.

Aminazin oldat

Az intramuszkuláris adagoláshoz 2 ml 0,25% -0,5% Novocainum-ot, lidokainot vagy litikus keveréket (a páciens magasabb hőmérsékletén) adunk a kívánt mennyiségű aminazin oldathoz. A hatóanyagot az izmok mély rétegébe injektáljuk, az injekciók nem több, mint 3 p / nap. Intravénás alkalmazáshoz az oldatot 20 ml 5% -os glükózzal vagy nátrium-kloridban hígítjuk. Használjon ilyen droppert legfeljebb naponta kétszer.

Különleges utasítások

Az orvosi személyzet felügyelete mellett gondoskodni kell a cholelithiasis és urolithiasis, akut pyelitis, reuma, atherosclerosis és reumás carditis kezelésére. Ne javasoljuk a klorpromazin tabletták alkalmazását krónikus gyomorfekély és nyombélfekély kialakulásához. Hosszú távú gyógyszeres terápiában a perifériás vér és a protrombin index általános analízisét idővel ellenőrizni kell. A gyógyszerek használata nem kombinálható alkohollal és rosszindulatú daganatok kezelésével.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az Aminazin gyógyszer jelentősen növeli a legtöbb hipnotikus gyógyszer, az opioid fájdalomcsillapítók, az általános érzéstelenítés és a helyi érzéstelenítés gyógyszereinek hatását. Az antikonvulzív szerek, az antihisztaminok és a szívglikozidok hatása a klórpromazin hatására megnő, és ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazása erős konvulziós hatásokat okozhat. Nemkívánatos a hosszú távú, lázcsillapító fájdalomcsillapítókkal (Ibuprofen, Paracetamol, stb.) Történő egyidejű alkalmazás.

Mellékhatások

A klórpromazin tartalmú gyógyszerek kezelésében szisztémás vagy helyi mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek helyi és reszorpciós hatásaihoz kapcsolódnak. A bőr alá, az epidermiszre és a nyálkahártyákra való oldódás súlyos szöveti irritációt, kiütéseket okoz. Az izom bevezetése gyakran együtt jár az infiltrátumok és a pecsétek megjelenésével, a tályogokkal, a gyógyszer intravénás beadása károsíthatja az edény belső bélését, trombózist.

A gyógyszer hosszantartó, ellenőrizetlen használata fejfájást, szédülést, zavartságot, álmosságot, tachycardia-t, aritmiát, vérnyomás éles csökkenését (összeomlást) és eszméletvesztést okozhat. Az endokrin rendszer diszfunkciója esetén a nőgyógyászat, a női típusú elhízás, a szexuális funkció gátlása alakulhat ki, ritka esetekben fotoszenzibilizáció figyelhető meg.

túladagolás

Hosszú ideig tartó használat esetén az Aminazina neuroleptikus szindrómát alakít ki, amelyet a parkinsonizmus, az akatizia tünetei, az ingerekre adott késleltetett reakció, apátia, fokozott agresszió jelez. Néha hosszú a depresszió, a páciens közönye a körülötte zajló eseményekre. A túladagolás hatásainak csökkentése a központi idegrendszer stimulánsai segítségével. A neurológiai tünetek megnyilvánulása csökken a gyógyszer adagjának csökkenésével.

Vannak esetek, amikor mechanikai sárgaság, agranulocitózis, bőr pigmentáció, hipotermikus hatások alakultak ki. Gyakran a betegek bőrgyulladást szenvednek - dermatitisz, kiütések, helyi, általános duzzanat. A mellékvesékre gyakorolt ​​lehetséges toxikus hatások egyetlen adagjának jelentős feleslegével és funkcionális elégtelenségük kialakulásával.

Ellenjavallatok

A klórpromazin-alapú gyógyszerek használata májszöveti károsodás (cirrhosis, krónikus hepatitis, hemolitikus sárgaság stb.), Vesék (glomerulonefritisz, pyelonephritis), a vérképző szervek normális működésének megzavarása, a myxedema esetén tilos. Emellett kerülni kell a gyógyszerek használatát az agy és a gerincvelő, a szív-érrendszer progresszív degeneratív megbetegedéseivel.

Az értékesítés és a tárolás feltételei

A gyógyszert száraz, hűvös helyen (lehetőleg hűtőszekrényben) kell tárolni, amelyet az ultraibolya sugárzás és a kisgyermekek, háziállatok számára nehezen hozzáférhető. A gyógyszert a gyógyszertárakban szigorúan recept alapján adják el.

analógok

A következő gyógyszerek állnak rendelkezésre gyógyszertárakban, amelyek összetétele és az aminazin hatására hasonló:

  1. Tisercinum. A levomepromazina hatóanyagán alapuló neuroleptikus gyógyszer. A mentális zavarok akut megnyilvánulása, a téveszmék állapota, a skizofrénia, valamint a sebészeti beavatkozások előtti nyugtatáshoz használatos. A gyógyszer tabletta, injekciós oldat formájában kapható.
  2. Largaktil. A gyógyszer fő hatóanyaga a klórpromazin. A kábítószert traumatikus agyi sérülések, a központi idegrendszer progresszív degeneratív betegségei használják. A Largactil tabletta formájában kapható.

Aminazin ár

A farmakológiai gyógyszer költsége a gyógyszer formájától, a tisztítás mértékétől, a fő hatóanyag minőségétől és a gyógyszer kiegészítő komponenseitől függ. A gyógyszer árát befolyásolhatja a gyógyszertár által értékesített régió. A gyógyszer költségét a gyártó egyoldalúan állíthatja be. Olvassa el a gyógyszer árát:

Az AMINAZINE FARMAKOLÓGIAI HATÁSAI

PSICHOTROPIKAI SZABÁLYOK

Ezek olyan eszközök, amelyek képesek befolyásolni egy személy mentális funkcióit (emlékezet, viselkedés, érzelmek, stb.), És ezért mentális zavarok, neurotikus és neurózisszerű rendellenességek, belső feszültség, félelem, szorongás, szorongás állapotai.

A PSICHOTROPIKUS ELLENŐRZÉSEI

Néha egyes szerzők a nootrop gyógyszereket (nootropikumok) a pszichotróp gyógyszerek hatodik (6) csoportjának nevezik.

Az alapok elemzése nyugtatókkal kezdődik.

A nyugtatók nyugtatók. A nyugtatók (nyugtatók) a következők:

1) kis adag barbiturátok,

2) bróm és magnézium sói, t

3) gyógynövények (valerian, motherwort, passionflower gyógynövények, stb.).

Mindegyikük, mérsékelten nyugtató hatást okozva, az agykéregre a leginkább megkülönböztető, depressziós hatással rendelkezik. Más szavakkal, a nyugtatók fokozzák az agykéreg neuronjaiban a gátló folyamatokat.

A bróm-sók közül a leggyakrabban a nátrium-bromidot és a kálium-bromidot használják. Valerian készítményeket széles körben használják infúziók, tinktúrák, kivonatok formájában.

A szedatívok is anyanyelvű gyógynövénykészítmények. Az infúziót és az anyatej tinktúráját használjuk. Passiflora készítmény - novopassit. A közönséges komló, a Kvater keveréke (valerian, bromid, mentol, stb.), Magnéziumionok (szulfát-magnézium).

Használati jelzések:

a nyugtatókat a neuraszténia, a hisztéria, a neurózis enyhe formái, a megnövekedett ingerlékenység, az ahhoz kapcsolódó álmatlanság okozza.

A pszichotróp gyógyszerek második csoportja a nyugtatók csoportja.

A nyugtatók modern nyugtatók, amelyek szelektív hatást gyakorolnak egy személy érzelmi szférájára. A nyugtató kifejezés a latin tranquilliumból származik - nyugodt, nyugodt. A nyugtatók pszichotróp hatása elsősorban az agy libikus rendszerére gyakorolt ​​hatásával függ össze. Különösen a nyugtatók csökkentik a hippocampális neuronok spontán aktivitását. Ugyanakkor depresszív hatást fejtenek ki a hypothalamusra és az agyszár aktiváló retikuláris képződésére. Ily módon a nyugtatók képesek csökkenteni a belső stressz, a szorongás, a félelem, a félelem állapotát.

Ezen az alapon ez az alapcsoport ANXIOLYTICS néven is ismert. Az a tény, hogy a latin kifejezés, az anxius- vagy az angol „szorongó” a „zavaró, félelem, félelem” és a görög lízis - feloldódás.

Ezért az irodalomban az anxiolitikumok kifejezést a nyugtatók fogalmának szinonimaként használják, azaz a belső stressz állapotának csökkentésére alkalmas eszközöket.

Mivel ezek az alapok főleg neurózisos betegek kezelésére használatosak, a harmadik főnevük, nevezetesen a neurotikus szerek.

Így három egyenértékű kifejezésünk van: nyugtatók, szorongásgátlók, anti-neurotikus szerek, amelyek szinonimaként használhatók. Az irodalomban szinonimákat is találhat: kis nyugtatók, pszicho-nyugtatók, ataraktiki.

Az orvosi gyakorlatban használt nyugtatók közül a benzodiazepin-származékok a legszélesebb körben használatosak, mivel terápiás hatásaik széles skálájúak és viszonylag biztonságosak.

SIBAZON (Sibazonum; a táblázatban 0, 005; a 0-as ampulla, 5% -os oldat 2 ml-ben); szinonimák - diazepam, seduksen, Relanium, Valium. Ugyanazon csoportba tartozó gyógyszerek: hlozepid (Elenium), fenazepam, nozepam, mezepam (rudotel).

A benzodiazepin nyugtatók hatásmechanizmusa: a szervezetben, a fenti központi idegrendszeri zónák területén a benzodiazepinek kölcsönhatásba lépnek az úgynevezett benzodiazepin receptorokkal, amelyek szorosan kapcsolódnak a GABA receptorokhoz (GABA - gamma-amino-vajsav - a központi idegrendszer gátló mediátor, gátolják; a glicin szintén a CNS fékező mediátorja) L-glutaminsav - stimuláló mediátor). Benzodiazepin receptorok stimulálásakor megfigyelhető a GABA receptorok aktiválása. Ezért a benzodiazepinek és az azonos nevű receptorok közötti kölcsönhatás GABA-mimetikus hatásként jelenik meg.

Minden benzodiazepin, amely megszünteti az érzelmi feszültség érzését, hasonló tulajdonságokkal rendelkezik, de farmakokinetikájában különbözik. A leggyakrabban a diazepamot vagy a sibazon-t használják.

A TRANQUILIZER FARMAKOLÓGIAI HATÁSAI

(a sibazon példáján)

1) A fő a nyugtató vagy anxiolitikus hatása, amely a belső stressz, szorongás, enyhe félelem csökkentésének képességében nyilvánul meg. Csökkenti az agresszivitást és nyugodt állapotot okoznak. Ugyanakkor megszüntetik mind a helyzetet (egy eseményhez, egy konkrét cselekvéshez), mind a nem szituációs reakciókhoz. Emellett kifejezett nyugtató hatása van.

2) A következő hatás az izomlazító hatás, bár a nyugtatók izomlazító hatása gyenge. Ezt a hatást főként a központi működés okozza, de a gerincpoliszinaptikus reflexek elnyomását is okozják.

3) A görcsös reakció küszöbének növelése, a nyugtatók görcsoldó hatásúak. A trankvillátorok görcsoldó és izomlazító hatását a GABA-ergic hatással feltételezzük.

4) Minden benzodiazepin nyugtatónak enyhe hipnotikus hatása van, és a benzodiazepin nyugtató NITRAZEPAM-nak olyan erős hipnotikus hatása van, hogy jogosan utal erre a hipnotikus gyógyszercsoportra.

5) Erősítő hatás (fokozza a központi idegrendszer és a fájdalomcsillapítók depresszánsainak hatását). A benzodiazepinek csökkentik a vérnyomást, csökkentik a légzési sebességet, serkentik az étvágyat.

ALKALMAZÁSOK:

1) primer neurózisban (anti-neurotikus gyógyszerek) szenvedő betegek kezelésére szolgáló gyógyszerként;

2) szomatikus betegségek (miokardiális infarktus, peptikus fekély) okozta neurózis;

3) az érzéstelenítésben, valamint a posztoperatív időszakban; a fogászatban;

4) a vázizmok helyi görcsével ("kullancs");

5) sibazon injekcióban (in / in, in / m); görcsrohamokkal, különböző eredetű görcsoldókkal, epilepsziás állapotú, izmok magas vérnyomásával;

6) az álmatlanság bizonyos formáinak enyhe alvó tablettaként;

7) krónikus alkoholizmusban szenvedő személyeknél az alkoholfogyasztás szindróma.

KÖVETKEZŐ HATÁSOK

1) A benzodiazepinek álmosságot okoznak a nap folyamán, letargia, gyengeség, enyhe letargia, csökkent figyelem, zavartság. Ezért nem lehet hozzárendelni a közlekedés, az üzemeltetők, a pilóták, a diákok vezetőihez. A nyugtatókat legjobban éjszaka kell bevenni (legalább a napi adag kétharmada, és az adag napi 1/3-a).

2) A benzodiazepinovy ​​sorozat tranquilizái izomgyengeséget, ataxiát okozhatnak.

3) A tolerancia és a fizikai függőség alakulhat ki.

4) Fokozhat az elvonás, amelyet álmatlanság, izgatottság és depresszió jellemez.

5) A gyógyszerek allergiákat, fényérzékenységet, szédülést, fejfájást, szexuális diszfunkciót, menstruációs ciklust, szállást okozhatnak.

6) A nyugtatóknak kumulatív képességük van.

A függőség és a függőség kialakulása a nyugtatókkal való visszaélés oka. Ez a fő hátránya és nagy szerencséje.

Tekintettel a fenti nemkívánatos hatásokra, úgynevezett „nappali nyugtatók” jönnek létre, amelyek sokkal kevésbé kifejezett izomlazító és általános gátló hatást fejtenek ki. Ezek közé tartozik a MESAPAM (Rudotel, Németország). Csendesebben hatnak a nyugtató hatásukban, de a legfontosabb, hogy kisebb mértékben mellékhatásokat okoznak. Ezek nyugtató, görcsoldó, izomlazító hatásúak. Neurózis, alkoholizmus kezelésére használt betegek. Ezért „napi” nyugtatóknak tekintik, amelyek kevésbé zavarják a nap folyamán a teljesítményt (0, 01. táblázat).

Egy másik gyógyszer - PHENAZEPAM (2. tab., 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - nagyon erős gyógyszer, mint anxiolitikus, mint a többi kábítószerrel szembeni nyugtató. A hatás időtartama a fenti benzodiazepinek közül az első helyen van, a hatás közel van a neuroleptikumokhoz. A fenazepám esetében kimutatták, hogy a vérplazma 50% -os csökkenése 24-72 óra (1-3 nap) alatt következik be. Nagyon súlyos neurózisra írják elő, amely közelebb hozza a neuroleptikumokhoz.

Ez neurózisszerű, pszichopátiás és pszichopatikus állapotokra utal, szorongás, félelem és érzelmi labilitás kíséretében. Ez rögeszmék, fóbiák és hypochondria szindrómákra vonatkozik. Az alkoholfogyasztás csökkentésére használják.

A propandiol származék, a MEPROBAMAT vagy a MEPROTAN hasonló tulajdonságokkal rendelkezik a benzodiazepinekkel. Alacsonyabb a nyugtató fenazepámnál. Nyugtató, izomlazító és görcsoldó hatása van. Megerősíti a drogok gátló hatását az érzéstelenítéshez, az altatókhoz, az etil-alkoholhoz, a kábítószerekhez. Jól felszívódik az emésztőrendszerből. Ez csökkenti a gyors hullám alvást, erős utóhatást okoz, mérgező, lenyomja a légutakat, rontja a koordinációt. Érinti a vért, allergiát okoz.

A pszichotróp gyógyszerek harmadik csoportja

Neuroleptikus vagy antipszichotikus szerek (neuron ideg, leptók - szelíd, vékony - görög.). Szinonimák: nagy nyugtatók, neuroplegikumok. Ez azt jelenti, hogy pszichózisban szenvedő betegeket kezelünk.

A PSICHÓZIS egy olyan állapot, amelyet a valóság torzulása jellemez (azaz csalódások, hallucinációk, agresszivitás, ellenségesség, affektív zavarok). Általában a produktív tünetek fogalmába illeszkedik.

A pszichózisok lehetnek ORGANIC vagy ENDOGENIC (skizofrénia, mániás depresszív pszichózis) és REAKTÍV, azaz nem független betegségek, hanem a sokkra adott válasz. Például egy örményországi földrengés során - tömegpszichózisok. A pszichózis alapja nagy jelentőséggel bír a központi idegrendszer szimpatikus hangjának, azaz a katecholaminok (noradrenalin, dopamin vagy dopamin) felesleges emelkedésének.

A neuroleptikus csoport aktív pszichotróp gyógyszereinek felfedezése és bevezetése az évszázad közepén az orvostudomány egyik legfontosabb eredménye. Ez alapvetően megváltoztatta a mentális betegségek kezelésének stratégiáját és taktikáját. Ezen gyógyszerek megjelenése előtt a pszichózisos betegek kezelése nagyon korlátozott volt (áramütés vagy inzulin kóma). Ezenkívül a neuroleptikákat jelenleg nemcsak pszichiátria, hanem az orvostudomány határterületei is használják - neurológia, terápia, aneszteziológia és műtét. Ezeknek az eszközöknek a bevezetése hozzájárult a pszichofarmakológia, a fiziológia, a biokémia és a patofiziológia alapkutatásának fejlesztéséhez annak érdekében, hogy megértsük a mentális zavarok különböző megnyilvánulásának mechanizmusait.

A neuroleptikumok antipszichotikus hatásának mechanizmusa nem elég világos. Úgy véljük, hogy a neuroleptikumok antipszichotikus hatása a limbikus rendszer dopaminreceptorainak (D-receptorainak) gátlása (hippocampus, gyrus, hipotalamusz).

A dopamin receptor blokkoló hatását a dopamin és a dopaminomimetica (apomorfin, fenamin) antagonizmusa mutatja, mind a viselkedési válaszokban, mind az egyes neuronok szintjén.

A neuron membránkészítményeknél megállapították, hogy a neuroleptikumok gátolják a dopamin kötődését a receptoraihoz.

A dopaminra és noradrenalinra érzékeny receptorok blokkolásán túl a neuroleptikumok csökkentik a preszinaptikus membránok permeabilitását, megzavarva a biogén aminok felszabadulását és fordított neuronfelvételét (D-2 receptorok). Néhány neuroleptikumok (fenotiazin-származékok) esetében a pszichotróp hatások kialakulásában fontos lehet a szerotonin receptorokra és az agy M-kolinerg receptoraira gyakorolt ​​blokkoló hatása. Így a D-receptor blokkolása a neuroleptikumok fő hatásmechanizmusának tekinthető.

A neuroleptikumok kémiai szerkezetére a következő csoportok tartoznak:

1) fenotiazinszármazékok - klórpromazin, cetarazin, triftazin, fluorofenazin, tioproperazin vagy nazheptil stb.;

2) butirofenon-származékok - haloperidol, droperidol;

3) dibenzodiazepin-származékok - klozapin (leponex);

4) tioxantén - klórprotixen (truksal) származékai;

5) indol-származékok - karbidin;

6) rauwolfia alkaloidok - reserpin.

A nagy pszichózisok kezelésében a fenotiazin-származékok a legszélesebb körben használt gyógyszerek.

A fenotiazin-származékok legjellemzőbb képviselője a

AMINAZIN vagy largaktil (nemzetközi név: klórpromazin). Aminazinum (0, 025; 0, 05; 0, 1; 1, 2, 5 és 10 ml - 25% -os ampulla).

Az Aminazin volt az első gyógyszer, amelyet 1950-ben szintetizáltak. 1952-ben bevezették a klinikai gyakorlatba (Delay és Deniker), amely a modern pszichofarmakológia kezdetét jelentette. A fenotiazinek háromgyűrűs szerkezettel rendelkeznek, amelyben 2 benzolgyűrű kapcsolódik kén- és nitrogénatomokhoz.

Mivel a fenotiazincsoport más neuroleptikái csak a pszichotróp hatás erősségében és egyes jellemzőiben különböznek az aminazintól, az aminazin részletesen meg kell vitatni.

Az AMINAZINE FARMAKOLÓGIAI HATÁSAI

1) A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás. Először is neuroleptikus hatás, amely a legmélyebb nyugtató hatás (szuper nyugtató) vagy túlzottan kifejezett nyugtató hatásként jellemezhető. Ebből a szempontból egyértelmű, hogy miért korábban ezt az alapcsoportot „nagyszerű nyugtatóknak” nevezték.

Nagy pszichózisban és agitációban szenvedő betegeknél az aminosin a pszichomotoros aktivitás csökkenését, a motoros védekező reflexek csökkenését, az érzelmi szedációt, a kezdeményezés és az izgalom csökkenését okozza, hipnotikus hatás nélkül (neuroleptikus szindróma). A beteg csendben ül, közömbös a környező környezettel és a környező eseményekkel, minimálisan reagál a külső ingerekre. Érzelmi butaság. A tudatosság ebben az időszakban megmarad.

Ez a hatás gyorsan kialakul, például ha parenterálisan (in / in, in / m) 5-10 perc elteltével adják be, és 6 órán át tart. On "tisztázta az agy adrenerg receptorok és a dopamin receptorok blokádját.

2) Az antipszichotikus hatást a termelési tünetek csökkentésével és a beteg érzelmi szférájának befolyásolásával valósítják meg: a téveszmék, hallucinációk csökkenése, a produktív tünetek csökkenése. Az antipszichotikus hatás nem jelenik meg azonnal, hanem fokozatosan, több nap után, többnyire 1-2-3 héttel a napi bevitel után. Ezt a hatást a D-2 receptorok blokkolása okozta (dopamin preszinaptikus).

3) Az aminazin, valamint a fenatiazin összes származéka különálló antiemetikus hatással jár az IY kamra alján található indító kemoreceptorok (triggerzóna) blokkolásával. De a mellkasi készülék vagy az emésztőrendszer irritációja által okozott hányás nem hatékony. Eltávolítja az apomorfin (dopamin receptor stimulátor) hatását a medulla triggerzónájában.

4) Az Aminazin gátolja a termoregulációs központot. Ebben az esetben a végső hatás a környezeti hőmérséklettől függ. Leggyakrabban a hőátadás növelésével enyhe hipotermia van.

5) Az aminazinra jellemző a motoros aktivitás csökkenése (izomlazító hatás). Megfelelően nagy dózisok esetén a katalepszia állapota alakul ki, amikor a test és a végtagok hosszú ideig maradnak abban a helyzetben, hogy azokat adták. Ilyen állapotot a gerinc reflexekre gyakorolt ​​retikuláris képződés csökkenő hatásának gátlása okoz.

6) Az aminazinnak a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásának egyik megnyilvánulása az a képesség, hogy fokozza a fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, altatók hatását. Ez a hatás részben ezen gyógyszerek aminazin biotranszformációs folyamatainak gátlásának köszönhető.

7) Nagy adagokban az aminazinnak hipnotikus hatása van (könnyű, felületes alvás).

Az aminazin, mint minden fenotiazin, szintén befolyásolja a perifériás beidegzést.

1) Először is, az aminazinnak kifejezetten az alfa-blokkoló tulajdonságai vannak, aminek következtében megszűnik az adrenalin és a norepinefrin néhány hatása. Az aminazin hátterében az adrenalinra gyakorolt ​​nyomásreakció élesen csökken, vagy az adrenalin hatásának „perverziója” és a vérnyomás csökken.

2) Ezen túlmenően az aminazinnak néhány M-antikolinerg (azaz atropinszerű) tulajdonsága van. Ez a nyál-, a hörgő- és az emésztőmirigyek szekréciójának enyhe csökkenésével jár.

Az aminazin nemcsak az efferentet, hanem az afferens innervációt is befolyásolja. Helyi akcióban kifejezett helyi érzéstelenítő hatása van. Ezenkívül különálló hisztaminellenes aktivitással rendelkezik (ez blokkolja a hisztamin H-1 receptorokat), ami a vaszkuláris permeabilitás csökkenéséhez vezet, és a myotrop hatására is antispasmodikus.

A kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt ​​aminazina hatására jellemző. Először is ez a vérnyomás csökkenése (mind a szisztolés, mind a diasztolés), elsősorban az alfa-adrenerg blokkoló hatás miatt. Kardiodepresszív hatások, antiarrhythmiás hatás figyelhető meg.

Az aminazin az idegrendszerre és a fent felsorolt ​​végrehajtó szervekre gyakorolt ​​hatásán túl jelentős farmakológiai hatást gyakorol az anyagcserére.

Először is, befolyásolja az endokrin rendszert. A nőknél az amenorrhoea és a szoptatás okozza. Csökkenti a libidót a férfiaknál (a hypothalamusban és a hipofízisben a D-receptorok blokkolása). Az aminazin blokkolja a növekedési hormon felszabadulását.

Adja meg az aminazin enterálisan és parenterálisan. Egyszeri injekcióval a hatás időtartama 6 óra.

AZ ALKALMAZÁS INDIKÁCIÓI

1) Mentőként használják akut pszichózisra. Ehhez a indikációhoz parenterálisan adják be. Az aminazin és analógjai a leghatékonyabbak a páciens, szorongás, feszültség és más produktív pszichotikus tünetek (hallucinációk, agresszió, csalódások) felkeltésében.

2) Korábban krónikus pszichózisban szenvedő betegek kezelésére használták. Jelenleg több korszerű eszköz létezik, amelyek hiányában használhatók.

3) Központi eredetű hányás elleni (pl. Terhes nők hányásakor) hányás elleni szerként. A rákos megbetegedéseknél is, a rákellenes gyógyszerek kezelésében.

4) A hipertóniás válság enyhítésére alkalmazott alfa-adrenoblokiruyuschim hatással kapcsolatban. A neurológiában: olyan állapotokban, ahol fokozott izomtónus (cerebrális stroke után), néha epilepsziás állapotban van.

5) A kábítószer-függőség kezelésében a kábítószer-fájdalomcsillapítók és az etil-alkohol tekintetében.

6) A mániás állapotú betegek kezelésében.

7) A szív és az agy működése során (hipotermikus hatás), a szedáció során ugyanaz a hatás érvényesül a hipertermia megszüntetésére a gyermekeknél.

KÖVETKEZŐ HATÁSOK

1) Először is meg kell jegyezni, hogy a klorpromazin hosszan tartó alkalmazása esetén a betegek mély gátlást okoznak. Ez a hatás annyira túlzottan kifejezett, hogy a beteg növekedése után végül érzelmileg „hülye” emberré válik. Az aminazin megváltoztathatja a viselkedési reakciókat, amelyek álmossággal, károsodott pszichomotoros funkciókkal járnak. Letargia, apátia kialakítása.

2) Az aminazint szedő betegek közel 10-14% -ában extrapiramidális rendellenességek, parkinsonizmus extrapiramidális tünetei jelentkeznek: tremor (remegő bénulás), izom-merevség. Ezeknek a tüneteknek a kialakulása az agy fekete magjainak dopaminhiánya miatt következik be, amely neuroleptikumok hatására jelentkezik.

3) Az aminazin gyakori mellékhatásai az orr-torlódás, a szájszárazság, a szívdobogás. A fenotiazinok (aminazin stb.) Holinolitikus hatása miatt homályos látást, tachycardiát, székrekedést, ejakuláció elnyomását okozják.

4) Hipotonikus válságok alakulhatnak ki, különösen az idősek esetében. Intravénás beadás esetén akár halálos is lehet.

5) 0-ban a betegek 5% -ában a vér rendellenességei alakulnak ki: agranulocitózis, thrombocytopenia, aplasztikus anaemia. Számos betegnél (legfeljebb 2%) kolesztatikus sárgaság, különböző hormonális rendellenességek (nőgyógyászat, laktáció, menstruációs zavarok), diabétesz súlyosbodása, impotencia.

6) A fenotiazin okozhatja vagy növelheti vagy csökkentheti a testhőmérsékletet.

7) A pszichiátriai gyakorlatban a tolerancia kialakulását, különösen a nyugtató és a vérnyomáscsökkentő hatásokat illetően. Az antipszichotikus hatás továbbra is fennáll.

Amint már említettük, az aminazin fenotiazin-származékokra vonatkozik. Ő volt a sorozat első drogja. Később számos, ennek az osztálynak és a sorozatnak megfelelő vegyületet szintetizáltunk (meterazin, eperterazin, triftazil, tioproperazin vagy mazeptil, fluorofenin, stb.). Általában a klorpromazinhoz hasonlóak, és csak az egyedi tulajdonságok súlyossága, a kevésbé toxikus és a mellékhatások kevésbé különböznek egymástól. Ezért a klorpromazin fokozatosan kiszorul a klinikai gyakorlatból a fent említett gyógyszerekkel.

Az elmúlt 10 évben a TIORIDAZIN (sonapaks) gyógyszert széles körben alkalmazták. Az antipszichotikus aktivitás gyengébb aminazin. A gyógyszer antipszichotikus hatása nyugtató hatással kombinálva súlyos letargia, letargia, érzelmi közömbösség nélkül. Nagyon ritkán extrapiramidális rendellenességeket okoz. Megmutatva: mentális és érzelmi zavarokkal, félelemmel, feszültséggel, izgalommal.

Nagyon érdekes, hogy az antipszichotikumok butirofenonszármazékok. Ezek közül a vegyületek közül elsősorban a mentális betegségben szenvedő betegek kezelésére használják

Haloperidolum (tabl. 0, 0015, 0, 005; 10 ml-es ampullák, 2%, belső; amp; 1 ml - 0, 5% -os oldat). Tevékenysége viszonylag gyors. A gyógyszer bevezetésével a maximális koncentráció a vérben már 2-6 óra, és 3 napig magas szinten marad.

Kevésbé kifejezett nyugtató hatású és hatással van az autonóm idegrendszerre (az alfa-adreno-blokkoló, atropin-szerű és ganglioblokiruyuschee hatás kisebb). Ezzel szemben az antipszichotikus aktivitás erősebb, mint az aminazin, ezért érdekes a nagyon erős arousal és mániában szenvedő betegek.

Az extrapiramidális reakciók gyakorisága a gyógyszer kezelésében nagyon magas, így a skizofrénia kezelésében nincs jelentős előnye a fenotiazinokkal szemben. Akut mentális betegségben szenvedő betegek, hallucinációk, téveszmék, agresszió kezelésére használják; az előforduló szerek bármelyikének vagy más neuroleptikumokkal szembeni rezisztenciával, valamint alvó tablettákkal szembeni ellenállóképességgel csökkenthető hányással járnak el.

Ez a kábítószer-csoport is magában foglalja

Droperidolum (5 és 10 ml, 25% az oldat, Magyarország). A haloperidolról rövid távú (10-20 perc) megvalósíthatóságban különbözik. Anti-sokk és anti-emetikus hatása van. Csökkenti a vérnyomást, antiarrhythmiás hatással rendelkezik. A droperidolt főleg az aneszteziológiában alkalmazzák neuroleptanalgesia kezelésére. Egy szintetikus érzéstelenítővel kombinálva a fentanil a talamonál gyógyszer részét képezi, amely gyors neuroleptikus és fájdalomcsillapító hatást fejt ki, ami izomlazuláshoz, álmossághoz vezet. A pszichiátriában alkalmazzák a reaktív állapotok enyhítésére. Az aneszteziológiában: premedikáció a műtét során és utána. Endotrachealis érzéstelenítés. Ellenjavallatok: parkinsonizmus, hipotenzió, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek kijelölése.

Jelenleg új neuroleptikumok jöttek létre, amelyek gyakorlatilag nem okoznak extrapiramidális rendellenességeket. Ebben a tekintetben érdekes a CLOZAPIN (vagy leponex) egyik legújabb gyógyszer. Erős antipszichotikus hatása van egy nyugtató komponenssel a parkinsonizmus tüneteinek hiányában. A gyógyszer használata során nincs olyan drámai általános depresszió, mint a klórpromazinban. A kezelés kezdetén kialakuló szedáció. A klozapin a dibenzodiazepin származéka. Magas antipszichotikus aktivitással rendelkezik. A pszichiátria során mániás-depressziós pszichózis és skizofrénia, pszichopátiás betegek kezelésére használják.

Úgy gondolják, hogy a klozapin és a klasszikus antipszichotikumok (fenotiazinok és butirofenonok) kölcsönhatásba lépnek a különböző D-receptorokkal. Ezenkívül a klozapin kifejezetten blokkolja az agy M-kolinerg receptorokat.

A klozapin jól tolerálható, azonban szükséges a vér monitorozása, mivel fennáll az agranulocitózis veszélye, esetleg a tachycardia kialakulása, összeomlása. Óvatosságot kell adni a járművezetőknek, pilótáknak és más embereknek.

A SULPYRID (eglon) mérsékelt neuroleptikus. Emetikus, mérsékelt, szerotonin-ellenes hatással, nincs hatással, antikonvulzív hatással, antidepresszív hatással, bizonyos stimuláló hatással. Pszichiátria (letargia, letargia, anergia), peptikus fekély, migrén, szédülés kezelésében használatos.

Aminazin (cselekvési mechanizmus)

A klórpromazin hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. A gyógyszer különböző farmakológiai hatásai a központi és vegetatív idegrendszer különböző részein az ideges izgalom előfordulásához és tartásához kapcsolódnak.

Azt is szem előtt kell tartani, hogy az aminazin aktívan befolyásolja az anyagcserét, fokozza az anabolikus folyamatokat, és "gazdaságosabb" állapotot hoz létre a testben.

Az aminazin központi hatásában bizonyos szerepet játszik az agyi szár retikuláris kialakulására gyakorolt ​​hatása. A modern adatok szerint az aminazin blokkolja a retikuláris képződést és kiküszöböli az agykéreg aktiváló hatását.

Feltételezhető, hogy az aminazin hatása a retikuláris képződés adrenoreaktív egységeire (P.K. Anokhin) történő blokkoló hatással jár. Az Aminazin-t széles körben használják az orvosi gyakorlatban.

A pszichiátria esetében különösen értékes a klórpromazin képessége az affektív feszültség csökkentésére, a pszichomotoros agitáció megállítására és a betegek hosszú távú szedációjának okozására.

Alkalmazzunk klorpromazint a skizofrénia pszichiátriai gyakorlatában (paranoiás formában, katatonikus és delusionális állapotban, stuporral); a körkörös pszichózis során mániás arousal; a skizofrénia és más mentális betegségek körkörös formájával; hipokondria szindrómával; depressziós agitált állapotban a presenil pszichózisban szenvedő betegeknél; hosszantartó alkoholos pszichózissal; másnapos szindrómával és delirium tremensekkel; neurózis, álmatlanság, fóbiák kíséretében; érrendszeri betegségekkel (ateroszklerózis, magas vérnyomás) mentális zavarokkal.

"Drogok", MD Mashkovsky

Aminazin alkalmazásai

Az Aminazin a klorpromazin gyógyszer első hazai antipszichotikus analógja. Még mindig széles körben használják a pszichiátria területén, bár sok mellékhatása van. A gyógyszer hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott, de nyilvánvaló, hogy az aminazin fő antipszichotikus hatása a dopamin receptorok gátlásának képessége a központi idegrendszer különböző részein. Az aminazin gátolja a gerjesztés egyes részeitől érkező gerjesztés átadását másokhoz, gátolja a gerinc reflexeket. Ezen túlmenően a klórpromazin alfa-adreno-blokkoló és ganglioblokiruyuschey-aktivitással, antisztamin és antiszerotonin hatással csökkenti a norepinefrin mennyiségét a központi idegrendszerben.

Az aminazin fő farmakológiai hatása az ún. neuroleptikus szindróma - érzelmi elszegényedés, gyenge akaratú, közömbös attitűd a körülöttünk lévő világgal, motoros késleltetés (apátia). Ennek következtében a mentálisan betegek eltávolítják az agresszivitást, a téveszméket, a hallucinációkat, a motoros izgalmat, azaz a pszichózist, így a klórpromazin - antipszichotikus hatás fő hatását. Az aminazin minden etiológia pszichózisában hatékony.

A központi idegrendszer egészének aktivitásának csökkentésével az aminazin erősíti a kábítószeres, hipnotikus és érzéstelenítő szerek hatását, ezért műtéti beavatkozások előtt szedációhoz használható. Ezenkívül súlyos fájdalom, tartós alvászavarok kezelésére használják. A gyógyszer antiemetikus és anti-mikotikus hatással van az emetikus központ trigger zónájának gátlásával. Alkalmazzon központi eredetű hányást - toxikózis, meningitis, agydaganatok stb. A gyógyszer antimikotikus hatását használhatatlanok lehetnek például a szubsztrén tályogok kíséretében.

A gyógyszer hatása a testhőmérsékletre érdekes. Az aminazin gátolja a termoreguláció központját, ennek következtében csökkenti az izmok hőtermelését, növeli a hőátadást, és ezáltal csökkenti a testhőmérsékletet. Ráadásul a nem kábító fájdalomcsillapítókkal ellentétben a gyógyszer csökkenti a normális hőmérsékletet, és végső hatása a környezeti hőmérséklettől függ. Az aminazint a testhőmérséklet csökkentésére használják súlyos vírusos és szeptikus körülmények között a hagyományos antipiretikus terápia hatástalanságával. Ezen túlmenően a gyógyszer hipotermikus hatását a műtétben használják - a beteg testhőmérsékletének csökkentése (kb. 30 ° C-ig) a szív- vagy agyi műtét során növeli a szövetek hipoxiára való rezisztenciáját, és lehetővé teszi, hogy hosszabb ideig kikapcsolja a helyi vérellátást.

Az aminazin jelentős perifériás alfa-adrenerg blokkoló hatást fejt ki, és gátolja a központi nyomóreakciókat is. Ennek eredményeként a gyógyszer csökkenti a vérnyomást, különösen, ha először veszik be. Ez az intézkedés az ortostatikus hipotenzió természetében van, így a beteg vízszintes pozíciója legalább 2 órával a gyógyszer bevétele után a szabálynak kell lennie. Az aminazin vérnyomáscsökkentő hatása idővel csökken, ezért nem jelzi a magas vérnyomás kezelésére, de alkalmazható a magas vérnyomású válságok enyhítésére.

Az aminazin fő mellékhatásai a gyógyszerparkinsonizmus, amely a gyógyszer törlése, ortostatikus összeomlása és az injekció beadásának helyén erős irritáló hatása - az infiltrátumok megjelenése az injekció helyén, flebitis intravénásan beadva. Az aminazin hosszú ideig tartó használata sárgaság és agranulocitózis kialakulásához vezethet.

A fenotiazin-származékok másik képviselője a triftazin. A hatások hasonlóak az aminazinhoz, de az antipszichotikus hatásnál körülbelül 50-szer erősebbek.

A butirofenon-származékok közül a haloperidol a leggyakrabban használt. A hatások nagyon hasonlóak az aminazinhoz, de erősebbek az antipszichotikus hatás és a kifejezettebb parkinsonizmus szempontjából. A pokolnak szinte nincs hatása.

A droperidol nagyon erős, gyors, de rövid távú. Sürgősségi gyógyszer akut pszichózisra. Gyakran alkalmazzák a fentanil együtt a neurolepticusia - egy speciális formája az általános érzéstelenítésnek a beteg elméjével. Ezt fájdalmas, rövid távú terápiás vagy diagnosztikai eljárásokhoz használják (a diszlokáció csökkentése, a felon szétválasztása stb.).

Más kémiai csoportok neuroleptikájából a Leonex gyógyszert fel kell jegyezni. amelynek egyedisége a gyógyászati ​​parkinsonizmus hiánya. A neuroleptikumok egy másik gyógyszer, melyet a farmakológia korábbi részei - a reserpin - ismernek. A hosszú ideig tartó, nagy dózisú rezerpin neuroleptikus szindrómát okoz, de a pszichiátria esetében a tartalék gyógyszer. Fő felhasználása a magas vérnyomás kezelése.

Aminazin (klórpromazin * (Chlorpromazine *), Aminazinum)

Nemzetközi cím
Klórpromazin * (Chlorpromazin *)

Latin név
Aminazinum

Termékcsoport
Anyagok és standard minták

Forma és összetétele
rész-por., csomag. 2 sl., 4 kg, csomagolás. boom. 1

Tárolási idő
5 év

1 ml - ampullák (10) - karton csomagolás.

Regisztrációs szám:
rr d / in / in és / m 25 mg / 1 ml bevitel: amp. 10 - P 000302/01, 09/17/09. Ható. VED. DLO.

A hatóanyag AMINAZIN hatóanyagainak leírása.

Farmakológiai hatás

Antipszichotikus szer (neuroleptikus) a fenotiazin-származékok csoportjából. Jelentős antipszichotikus, nyugtató, antiemetikus hatású. Gyengíti vagy teljesen megszünteti a csalódásokat és a hallucinációkat, elnyomja a pszichomotoros izgatottságot, csökkenti az affektív reakciókat, a szorongást, a szorongást, csökkenti a fizikai aktivitást.

Az antipszichotikus hatás mechanizmusa a posztszinaptikus dopaminerg receptorok blokkolásához kapcsolódik az agy mesolimbikus szerkezeteiben. Az α-adrenoreceptorokra is blokkoló hatást fejt ki, és elnyomja az agyalapi mirigy és a hypothalamikus hormonok felszabadulását. A dopamin receptor blokád azonban növeli a prolaktin szekrécióját az agyalapi mirigy által.

A dopamin D gátlása vagy blokkolása következtében fellépő központi antiemetikus hatás2-receptorok a kisagy kemoreceptor trigger zónájában, perifériás - blokkolása a hüvelyi idegnek a gyomor-bél traktusban. Az antiemetikus hatás fokozódik, nyilvánvalóan az antikolinerg, nyugtató és antihisztamin tulajdonságok miatt. A szedatív hatást nyilvánvalóan alfa-adreno-blokkoló aktivitás okozza. Mérsékelt vagy gyenge extrapiramidális hatása van.

farmakokinetikája

A klorpromazin gyorsan beadva, de néha nem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Cmax a vérplazmában 2-4 óra múlva érhető el. Ezzel a hatással kapcsolatban az orális beadás után a plazmakoncentráció alacsonyabb, mint az i / m beadás után.

Intenzíven metabolizálódik a májban számos aktív és inaktív metabolit kialakulásával.

A klórpromazin anyagcsere útjai közé tartozik a hidroxilezés, a glükuronsav-konjugáció, az N-oxidáció, a kénatomok oxidációja, a dealkiláció.

A klórpromazin magas kötődést mutat a plazmafehérjékhez (95-98%). Széles körben eloszlik a szervezetben, áthatol a BBB-n, míg az agyban a koncentráció magasabb, mint a plazmában.

A farmakokinetikai paraméterek markáns variabilitása ugyanabban a betegben. Nincs közvetlen összefüggés a klórpromazin és metabolitjainak plazmakoncentrációja és a terápiás hatás között.

T1/2 a klórpromazin körülbelül 30 óra; Úgy véljük, hogy metabolitjainak eliminációja hosszabb lehet. A vizelettel és az epe metabolitok formájában ürül.

bizonyság

És krónikus paranoid hallucinációs paranoid állapotban, az állam a pszichomotoros nyugtalanság skizofréniában (hallucinációs-kényszerképzetek, serdülőkori, katatón tünetek), alkoholos pszichózis, a mániás izgalom mániás-depressziós pszichózis, mentális zavarok az epilepszia, az agitált depresszió betegeknél presenile pszichózisok, mániás depresszív pszichózis, valamint más betegségek, amelyek arousal, feszültséggel járnak. Neurotikus betegségek, amelyek fokozott izomtónussal járnak. Tartós fájdalom, pl. okozatiás (fájdalomcsillapítókkal kombinálva), tartós alvászavarok (hipnotikus szerekkel és nyugtatókkal kombinálva). Meniere betegsége, terhes hányás, hányás kezelése és megelőzése a rákellenes gyógyszerek kezelésében és a sugárkezelés során. Viszkető dermatosis. A "litikus keverékek" részeként az aneszteziológiában.

Adagolási rend

Egyenként telepítve. Felnőtteknél egy adag 10-100 mg, napi adag 25-600 mg; 1-5 éves korú gyermekek számára - 500 µg / kg 4-6 óránként, 5 évnél idősebb gyermekek esetében 1 / 3-1 / 2 felnőtt adagot lehet alkalmazni.

A / m vagy / a felnőttek bevezetőjében a kezdeti dózis - 25-50 mg. Az 1 évnél idősebb gyermekek bevitelénél a / m vagy a / egyszeri adag 250-500 mg / kg.

Az orális vagy parenterális adagolás gyakorisága a bizonyítéktól és a klinikai helyzettől függ.

A maximális egyszeri dózis: az orális bevitelben részesülő felnőtteknél - 300 mg, a / m adagolással - 150 mg, a bevezetőben - 100 mg.

A maximális napi dózis: orális bevitel esetén felnőtteknek - 1,5 g, injekcióval / m - 1 g, bevezetőben - 250 mg; 5 évesnél fiatalabb (23 kg-os testtömegű) gyermekeknek, ha szájon át, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 40 mg-ot szednek, 5 évesnél idősebb gyermekeknél (23 kg-nál nagyobb testtömeg), szájon át bevéve, m vagy a bevezetőben - 75 mg.

Mellékhatások

A központi idegrendszer oldaláról: lehetséges akathisia, homályos látás; ritkán - dystonikus extrapiramidális reakciók, parkinson-szindróma, tardív dyskinesia, termoreguláció zavarai, MNS; elszigetelt esetekben - rohamok.

Mivel a szív-érrendszer: lehetséges artériás hipotenzió (különösen a bevezetőben), tachycardia.

Az emésztőrendszer részéről: dyspeptikus jelenségek lehetségesek (lenyeléssel); ritkán - kolesztatikus sárgaság.

A hematopoetikus rendszerből: ritkán - leukopenia, agranulocytosis.

A húgyúti rendszer részéről: ritkán - a vizelési nehézség.

Az endokrin rendszer részéről: menstruációs rendellenességek, impotencia, nőgyógyászat, súlygyarapodás.

Allergiás reakciók: lehetséges bőrkiütés, viszketés; ritkán, exfoliatív dermatitis, erythema multiforme.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: ritkán - bőr pigmentáció, fényérzékenység.

A látás szerve részéről: nagy dózisban hosszan tartó használat esetén a klórpromazin a szem elülső szerkezetébe (szaruhártya és lencse) lerakódhat, ami felgyorsíthatja a lencse normális öregedését.

Ellenjavallatok

A máj, a vesék, a vérképző szervek, az agy és a gerincvelő progresszív szisztémás betegségei, a myxedema, a súlyos szív- és érrendszeri betegségek, a tromboembóliás betegségek megsértése; késői stádiumú bronchiectasis; szög-záró glaukóma; prosztata hiperplázia okozta vizeletretenció; a központi idegrendszer kifejezett depressziója, kóma, agykárosodás.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Szükség esetén a klórpromazin alkalmazása terhesség alatt korlátozza a kezelési időt, és a terhesség végén, ha lehetséges, csökkentse az adagot. Ne feledje, hogy a klórpromazin meghosszabbítja a munkát.

Szükség esetén a szoptatás alatt a szoptatást meg kell szüntetni.

A klórpromazin és metabolitjai behatolnak a placenta-gátba, kiválasztódnak az anyatejbe.

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a klórpromazin teratogén hatású lehet. Ha újszülötteknél nagy dózisban klórpromazint alkalmaznak, bizonyos esetekben az atropinszerű hatáshoz kapcsolódó emésztési zavarokat, extrapiramidális szindrómát észlelték.

Különleges utasítások

Különös óvatossággal a fenotiazinokat a vérkép patológiás változásaiban használják, károsodott májfunkció, alkohol mérgezés, Reye-szindróma, valamint mellrák, szív- és érrendszeri betegségek, glaukóma, Parkinson-kór, gyomorfekély és nyombélfekély kialakulása esetén., vizeletretenció, krónikus légúti betegségek (különösen gyermekeknél), epilepsziás rohamok.

A fenotiazinokat óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél (fokozott szedatív és hipotenzív hatás fokozott kockázata) a kimerült és gyengült betegekben.

Hipertermia esetén, amely a ZNS egyik tünete, a klórpromazin azonnal fel kell függeszteni.

Gyermekeknél, különösen akut betegségek esetén, a fenotiazinok alkalmazása valószínűleg extrapiramidális tüneteket okoz.

A kezelés ideje alatt, hogy megakadályozzák az alkohol használatát.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Óvatosan kell alkalmazni a nagy sebességű pszichomotoros reakciókat igénylő potenciálisan veszélyes tevékenységet végző betegeknél.

Kábítószer-kölcsönhatások

A központi idegrendszerre depresszív hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazásával az etanol, az etanoltartalmú gyógyszerek növelhetik a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatást, valamint a légzési depressziót.

A triciklusos antidepresszánsok, a maprotilin egyidejű alkalmazásával a MAO inhibitorok növelhetik az NNS kialakulásának kockázatát.

Az antikonvulzív szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén csökkenthető a görcsös készség küszöbértéke; a hyperthyreosis kezelésére szolgáló szerekkel - az agranulocitózis fokozott kockázata; extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel - az extrapiramidális rendellenességek gyakoriságának és súlyosságának növekedése lehetséges; olyan gyógyszerekkel, amelyek artériás hipotenziót okoznak - talán a vérnyomás additív hatása, ami súlyos artériás hipotenzióhoz, fokozott ortostatikus hipotenzióhoz vezet.

Amfetaminokkal egyidejűleg alkalmazva antagonista kölcsönhatás lehetséges; antikolinerg szerekkel - fokozott antikolinerg hatás; antikolinészteráz-gyógyszerekkel - izomgyengeség, a myasthenia lefolyásának romlása.

Az alumínium- és magnézium-hidroxidot tartalmazó antacidokkal egyidejűleg a klórpromazin koncentrációja a vérplazmában a gyomor-bél traktusból való felszívódásának megsértése miatt csökken.

A barbiturátok egyidejű alkalmazása növeli a klórpromazin metabolizmusát, mikroszomális májenzimeket indukálva, és ezáltal csökkentve annak koncentrációját a vérplazmában.

A hormonális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazásával orális adagolásra a klórpromazin koncentrációjának a vérplazmában történő növelését ismertették.

Az epinefrinnel történő egyidejű alkalmazás esetén lehetőség van az epinefrin nyomóhatásának „perverzálására”, ezért csak β-adrenoreceptorok stimulálódnak, és súlyos hypotonia és tachycardia lép fel.

Az amitriptilinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén fokozódik a tardív diszkinézia kockázata. Leírták a paralytikus ileusz kialakulásának eseteit.

Egyidejű alkalmazás esetén a klórpromazin csökkentheti vagy akár teljesen gátolhatja a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatását, bár egyes betegek klorpromazin hipotenzív hatását mutatják.

A diazoxiddal történő egyidejű alkalmazás esetén súlyos hiperglikémia lehetséges; doxepinnel - a hiperpirxia fokozása; zolpidem - jelentősen megnövelte a nyugtató hatást; zopiklonnal - fokozhatja a nyugtató hatást; az imipraminnal - növeli az imipramin koncentrációját a vérplazmában.

A klórpromazin egyidejű alkalmazása gátolja a levodopa hatását a központi idegrendszerben lévő dopamin receptorok blokkolása miatt. Az extrapiramidális tünetek fokozódhatnak.

Lítium-karbonát egyidejű alkalmazásával kifejezett extrapiramidális tünetek, neurotoxikus hatások lehetségesek; morfinnal - a mioklonusz kialakulása lehetséges.

A nortriptilin egyidejű alkalmazásával a skizofrénia esetén a klinikai állapot súlyosbodása lehetséges, annak ellenére, hogy a vérplazmában a klórpromazin szintje megnövekedett. Leírták a paralytikus ileusz kialakulásának eseteit.

A piperazinnal történő egyidejű alkalmazással rohamok előfordulását ismertették; propranolollal - a propranolol és a klórpromazin plazmakoncentrációjának növekedése; trazodonnal - hipotenzió lehetséges; trihexifenidilrel - a paralytikus ileusz kialakulásáról számoltak be; trifluorazinnal - súlyos hiperpirxiás eseteket írnak le; fenitoinnal - lehetséges a fenitoin koncentrációjának növelése vagy csökkentése a vérplazmában.

A fluoxetin egyidejű alkalmazása növeli az extrapiramidális tünetek kockázatát; klorokin, szulfadoxin / pirimetamin alkalmazásával a klórpromazin koncentrációja a vérplazmában a klórpromazin toxikus hatásának kialakulásának kockázatával nő.

A ciszaprid egyidejű alkalmazásával az EKG QT-intervalluma additív módon meghosszabbodik.

A cimetidin egyidejű alkalmazásával csökkenthető a klórpromazin koncentrációja a vérplazmában. Bizonyíték van arra is, hogy a plazma klórpromazin koncentrációja megnő.

Az efedrin egyidejű alkalmazása gyengítheti az efedrin vazokonstriktor hatását.

Tudjon Meg Többet A Skizofrénia