Az aminazin (szinonimák: klórpromazin, trazin, largaktil, megaphen) egy olyan gyógyszer, amelyet széles körben használnak a pszichiátria területén, amely a neuroleptikumok csoportjába tartozik, amely antiemetikus, neuroleptikus, antihisztamin és hipotermikus hatásokkal rendelkezik.

Hatóanyag: klórpromazin (klórpromazin)

Kiadási forma: dragee; injekciós oldat; bevont tabletták

Farmakológiai hatások

Az aminazint enyhe, tipikus antipszichotikus gyógyszerként osztályozzák, és a múltban gyakran akut és krónikus pszichózis kezelésére használták, beleértve a skizofrénia és a bipoláris zavar mániás fázisát, valamint az amfetamin által okozott pszichózist. Az enyhe expozíciót mutató neuroleptikumoknak több antikolinerg mellékhatása van, mint például a szájszárazság, a szedáció és a székrekedés, és az extrapiramidális mellékhatások is alacsonyabbak, míg az erősebb osztályú neuroleptikumok, mint például a haloperidol, fordított hatásúak.

Az aminazin-recepteket is használják porfiria kezelésére, valamint a tetanusz-terápia kezelésének részeként is. Még mindig ajánlott a súlyos szorongás és a pszichotikus agresszió rövid távú kezelésére. A klorpromazin használatát okozó következő tünetek a következők: stabil és súlyos csuklás, korlátlan hányinger és gag reflex, érzéstelenítés és egyéb felhasználások. Ezen túlmenően az AIDS-ben szenvedő betegek klinikai képe a klórpromazin alacsony dózisával hatékonyan eliminálódik.

Az aminazint néha súlyos migrén kezelésére használják fel, általában a palliatív terápia részeként, ahol kis adagokban alkalmazzák. Ezen túlmenően a gyógyszer kis adagjai hatékonyan csökkentik a hányinger tüneteit az intenzív rákellenes terápiában részesülő opioid betegeknél.

Az aminazin a leghatékonyabb gyógyszer a protozoalis cerebrális patológiák ellen. Az ezen a területen végzett számos vizsgálat a következő következtetésekhez vezetett: a klórpromazin a legjobb nem terápiás hatású terápiás hatással rendelkezik mind in vitro, mind in vivo. Így az aminazin hasznosabb terápiás szer lehet primer amoebikus meningoencephalitis kezelésében, mint az amfotericin B.

Németországban a klórpromazin továbbra is jelzi az álmatlanságot, a súlyos viszketést és a hatékony szedációt a címkéken. A kábítószert orvosi felügyelet mellett is használják a heroin visszavonásakor.

Az aminazin farmakodinamikája

Az aminazin a D2-dopamin receptorok nagyon hasonló antagonistája és hasonló, például D3 és D5 receptorok. Ellentétben a legtöbb más gyógyszerrel az osztályban, nagy affinitással rendelkezik a D1-szerkezetekkel szemben. Ezeknek a receptoroknak a blokkolása csökkenti a neurotranszmitter kötődését az előtérben, ami számos különböző hatáshoz vezet. Az aminazin hatására a dopamin nem képes kötődni a receptorhoz, ami a visszacsatolás jelenségét okozza - a dopaminerg neuronok reflexstimulációja több dopamin felszabadulása. Így a gyógyszer első adagja után a betegek dopaminerg idegaktivitás következtében fokozódnak az aktivitásuk. A dopamin termelése jelentősen csökken a gyógyszer használata után, ami egyidejűleg elnyomja a dopamin termelését. Ebben az időszakban a neurális aktivitás jelentősen csökken.

Ezenkívül a klórpromazin antagonistaként működik különböző posztinaptikus receptorokon:

  • a D1, D2, D3 és D4 altípusok dopamin receptorai, amelyek meghatározzák a termelékeny és termeléktelen tünetek kiterjedt antipszichotikus tulajdonságait. Ezenkívül a mesolimbikus rendszer dopaminhiánya meghatározza az antipszichotikus hatást, míg a nigrostriatális rendszer blokádjában ez extrapiramidális rendellenességekhez vezet;
  • szerotonin receptorok 5-HT-1 és 5-HT-2, kifejezett anxiolitikus és agresszív anti-agresszív tulajdonságokkal, valamint az extrapiramidális mellékhatások gyengülésével, de ez a hatás súlygyarapodáshoz és ejakulációs diszfunkcióhoz vezet;
  • hisztamin receptorok - H-1 receptorok, amelyek a szedációt, antiemetikus hatást, szédülést, súlygyarapodást jelentik;
  • az α1 és α2 adrenerg receptorok esetében - szimpatolitikus tulajdonságok, a vérnyomás csökkentése, reflex tachycardia, szédülés, szedáció, hipersaliváció és poliuria, valamint a szexuális diszfunkció. A pszeudoparkinsonizmus jelenségeit nagyon ritkán fejezik ki;
  • M1 és M2, muszkarin acetil-kolin receptorokon, amelyek antikolinerg tüneteket mutatnak, mint például szájszárazság, homályos látás, székrekedés, nehézség vagy képtelenség vizeletbe, szinusz tachycardia, elektrokardiográfiás változások és memóriaveszteség. Az antikolinerg hatások gyengíthetik az extrapiramidális mellékhatásokat.

Az aminazin teljes antipszichotikus hatékonysága azon alapul, hogy képes a dopamin receptorok blokkolására. Ez a következtetés a dopamin hipotézisén alapul, amely szerint a pszichopatológiai állapotok, mint például a skizofrénia és a bipoláris zavarok a dopamin túlzott aktivitásának eredménye. Ezen túlmenően, a pszichomotoros stimulánsok, mint a kokain, növelik a dopamin szintjét, ezáltal hozzájárulnak a pszichotikus tünetek megnyilvánulásához, ha feleslegesek.

Amellett, hogy a dopamin, a szerotonin, az adrenalin, a norepinefrin és az acetil-kolin neurotranszmittereket befolyásolja, az aminazinovogo sorozatú antipszichotikus szerek glutamatergicheskie hatásokat okozhatnak. Ez a mechanizmus magában foglalja a klórpromazin közvetlen hatását a központi idegrendszer glutamát receptoraira.

Az aminazin további hatása a gyógyszer H1 receptorok elleni antagonizmusának köszönhető, amely antiallergiás hatásokat vált ki, a gyomornedv termelését elnyomó H2 receptorokat és néhány 5-HT receptorot - különböző antiallergiás és gasztrointesztinális hatásokat.

A klinikai tünetek változásai alapján, a klorpromazin-kezelés hatékonyságának fő indikátoraként, az orvosnak meg kell vizsgálnia a gyógyszerrel való további kezelés szükségességét. A klorpromazin törlését nem szabad hirtelen megtenni, súlyos megvonási szindróma miatt - rendszeres hosszú távú tünetek, mint például a fokozott izgatottság, álmatlanság, szorongás, gyomorfájdalom, szédülés, hányinger és hányás. Előnyösen az aminazin-dózist fokozatosan csökkenteni kell.

A klórpromazin mellékhatásai

Amint azt már említettük, az aminazinnak igen sok mellékhatása van a szervezet számos szabályozási folyamatára gyakorolt ​​hatásának köszönhetően.

A mellékhatások nagyon gyakori:

  • az általános gátlás jelei,
  • fokozott álmosság,
  • extrapiramidális tünetek
  • súlygyarapodás
  • ortosztatikus hipotenzió
  • szájszárazság
  • székrekedés.

Az általános tendenciából eredő mellékhatások:

  • EKG változások,
  • kapcsolódó dermatitis,
  • fényérzékenység,
  • urticaria,
  • makulopapuláris képződmények a bőrön és a külső nyálkahártyákon, t
  • petechiális vagy edemás reakció,
  • hyperprolactinemia,
  • a termoreguláció megsértése,
  • magas vércukorszint,
  • más hypothalamikus rendellenességek
  • homályos látás
  • zavartság,
  • mydriasis,
  • a vastagbél hipotenziója gyakori átmenet az atón jelenségekre, t
  • figyelemre méltó izgalom és fokozott nyugtalanság - egyes esetekben
  • fájdalom az injekció beadásának helyén, esetleg tályog kialakulásával.

A mellékhatások ritkán fordulnak elő:

  • görcsök,
  • vizelet és vizelet visszatartás,
  • orr-torlódás
  • hányinger,
  • bélelzáródás, gyakran paralytikus típusú,
  • aritmia,
  • bőr pigmentáció,
  • glükózuria,
  • hipoglikémiát.

Ritkán előforduló mellékhatások:

  • agranulocytosis,
  • hemolitikus anaemia,
  • aplasztikus anaemia,
  • hipertóniás válságok,
  • trombocitopénikus purpura,
  • exfoliatív dermatitis,
  • toxikus epidermális nekrolízis, t
  • szisztémás lupus erythematosus,
  • antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciója,
  • késleltetett vízkiválasztás a szervezetből - duzzanat, t
  • kolesztatikus sárgaság,
  • máj degeneratív léziók
  • rosszindulatú neuroleptikus szindróma, t
  • myasthenia gravis

Mellékhatások, amelyek gyakorisága nem kielégítően tanulmányozott:

  • leukopenia,
  • eosinophilia,
  • pancytopeniát
  • priapizmus,
  • szaruhártya opacitása,
  • légzési ritmuszavarok
  • kamrai tachycardia,
  • QT-megnyúlási idő,
  • pitvarfibrilláció,
  • hipertermia,
  • galaktorrea,
  • emlőmirigyek növekedése mindkét nemnél, t
  • hamis pozitív terhességi tesztek
  • allergiás reakció
  • az agy duzzanata
  • vizelet inkontinencia
  • vérzési rendellenességek,
  • rémálmok
  • a fehérjék rendellenes koncentrációja a cerebrospinalis folyadékban, t
  • hangulatzavar,
  • katatonikus támadások
  • szűk szögű glaukóma,
  • optikai neuropátia
  • pigment retinopátia,
  • amenorrhoea,
  • meddőség
  • késői diszkinézia.

Ellenjavallatok az aminazint használják

Az abszolút ellenjavallatok a következők:

  • hemodinamikai rendellenességek
  • CNS depresszió,
  • kóma,
  • kábítószer-mérgezés,
  • a csontvelő működésének elnyomása, mint terápiás hatás, és harmadik fél patológiái, t
  • phaeochromocytoma,
  • májelégtelenség az akut fázisban.

Az aminazin alkalmazásának relatív ellenjavallatai:

  • epilepszia,
  • Parkinson-kór
  • myasthenia gravis
  • hypoparathyroidismus,
  • prosztata hipertrófia,
  • nagyon ritkán a QT-intervallum meghosszabbítása provokálhatja a potenciálisan halálos aritmiák kockázatát.

Használati jelzések

Kémiai és fiziológiai hatások tekintetében az aminazin egy tipikus antipszichotikus gyógyszercsoportból származó dopamin antagonista, amely további adrenerg, anti-szerotonerg, antikolinerg és antihisztaminerg tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszert először 1951. december 11-én szintetizálták. Abban az időben ez volt az első olyan gyógyszer, amelyet egy specifikus antipszichotikus hatásra fejlesztettek ki, amely a fenotiazin csoportból származó gyógyszerek egy osztályának prototípusaként szolgált, beleértve számos további komponenst is. A klorpromazin bevezetése az orvosi gyakorlatba, a 20. század közepén, az egyetlen hatékony gyógyszer a pszichiátriai ellátás történetében, amely javítja a pszichiátriai klinikák betegeinek prognózisát.

Az aminazin hatással van a központi idegrendszer különböző receptoraira, és ez az ilyen széles terápiás hatásnak köszönhető. Ez meghatározza a mellékhatások széles körének ok-okozati összefüggését is: antikolinerg tulajdonságai székrekedést és hipotenziót okoznak, az anti-dopaminerg hatás extrapiramidális tüneteket okozhatnak, mint például az akathisia és a dystonia. Ezenkívül késői irreverzibilis diszkinézia is lehetséges.

Az Aminazine szerepel az Egészségügyi Világszervezet lényeges gyógyszereinek listáján, mint az alapvető egészségügyi rendszer egyik legfontosabb gyógyszere.

Aminazin - egy gyógyszer, amelyet csak a pszichiátriai ellátás keretein belül használnak, más terápiás kezelésekben, a gyógyszer rendkívül ritka. Az aminazin tabletták, valamint egyéb adagolási formái nem kerülnek ki a számlálóra. Azok a betegségek fő nyilvántartása, amelyekben az aminazin egy első sorú gyógyszer:

  • hiányzó állapot a jellegzetes kóros tünetek hátterében,
  • a gyakori és rendszeres alkoholfogyasztás által okozott pszichózisok, t
  • a szorongásos zavarok korai szakaszainak fóbikus megnyilvánulásai, t
  • alvászavar, álmatlanság,
  • Meniere betegsége
  • terhes nőkön elviselhetetlen hányás az általános toxikózis hátterében, t
  • általános szorongás és izgatottság jelei.

chlorpromazinra

Az online gyógyszertárak ára:

Az aminazin az első szintetizált antipszichotikus csoport, amely 1950-ben jelent meg.

Kapható tabletták és drazsék formájában (0,025 g), intramuszkuláris oldat (5 ml 0,5% -os oldat ampullák) és intravénás (2 ml 2,5% -os oldat) injekciók.

A gyógyszer nemzetközi neve Chlorpromazine. Az Aminazin egy olyan eszköz, amely szerepel az alapvető gyógyszerek listájában.

Farmakológiai hatás Aminazina

Az utasítások szerint az Aminazin olyan gyógyszerekre utal, amelyek gátolják a központi idegrendszer működését. A gyógyszer, mint tipikus neuroleptikus, nem okoz hipnotikus hatást, feltéve, hogy az ajánlott adagokat alkalmazzák. Annak ellenére, hogy minden évben folyamatosan növekszik a csoport különböző alapjai, az Aminazin-t mindenütt széles körben használják az orvosi gyakorlatban.

Az Aminazin egyik fő előnye a nyugtató hatás, amely a központi idegrendszer nyugtató hatását jelenti. Ha növelik a gyógyszer dózisát, akkor az általános nyugalom növekedni fog, és csökken a motor reflexek és a motoros aktivitás. A csontváz izmok is pihenni fognak. Az aminazin hatására, amely csökkenti a beteg különböző reakciókkal szembeni reaktivitását, a tudat teljesen megőrződik, azaz a személy nem veszíti el az irányítást annak körülményei között. Ha a kábítószert antikonvulzív szerekkel együtt alkalmazzák, akkor az utóbbi hatásai jelentősen megnőnek.

A gyógyszer egyik jellemzője az egyén érzelmi állapotára gyakorolt ​​hatása, valamint az antipszichotikus hatás. Az Aminazine hatásának célja a pszichomotoros izgatottság megszüntetése, a félelmek, a feszültség és a szorongás csökkentése vagy enyhítése, a hallucinációk és a pszichózis és a neurózisban szenvedő emberek csalódásának enyhítése vagy megszüntetése.

Emellett az aminazin blokkoló jellege is van - a dopaminerg (a motoros koordináció és a neuroendokrin jelek modulálásában részt vevő) és az adrenerg (a norepinefrin és az adrenalin) reakciójához való kötődés.

Az utasítások szerint az Aminazin bizonyos mértékig megszünteti az adrenalin és az adrenomimetikus anyagok hatását. De a gyógyszer ezen képessége nem foglalkozik az adrenalin hiperglikémiás hatásának megszüntetésével, ami növeli a vércukorszintet.

A gyógyszerek azon képessége, hogy blokkolják a kolinerg receptorokat, amelyek az acetil-kolinnal való érintkezésüket izomösszehúzódásokra, idegimpulzusokra és egyéb speciális hatásokra képesek, viszonylag gyenge.

Az utasítások szerint az Aminazin is megnyugtatja a csuklást, és megszünteti a gag reflexet. Ezenkívül a gyógyszer a test mesterséges hűtése közben csökkenti a test hőmérsékletét (az Aminazin hipotermikus hatása). Bizonyos esetekben a gyógyszerek befolyásolják a termoreguláció központjait, míg a testhőmérséklet növekedhet.

Továbbá, a gyógyszer antihisztamin és gyulladáscsökkentő hatású, mérsékelt természetű, csökkenti a vaszkuláris permeabilitást, csökkenti a kininek és a hialuronidáz aktivitását. Ha egy beteg altatót, helyi érzéstelenítőt vagy fájdalomcsillapítót szed, akkor Aminazin fokozza a hatásukat.

Alkalmazási jelzések Aminazina

Az Aminazin utasításai azt jelezték, hogy a pénzeszközök fogadására vonatkozó jelzések a következők:

  • a krónikus típusú hallucinatorikus-paranoid és paranoiális állapotok;
  • skizofrénia;
  • pszichotikus rendellenességek epilepsziás betegeknél;
  • mániás-depressziós pszichózisban szenvedő betegek mániás arousal;
  • neurózis és mentális betegség, félelem, álmatlanság, feszültség és izgatottság kíséretében;
  • izgatott depresszió mániás depressziós pszichózisban szenvedő betegeknél;
  • hányás terhes nőknél;
  • gyulladásos bőrgyulladás;
  • Meniere-betegség;
  • neurológiai betegségek, amelyek az izomtónus növekedésével járnak.

Az aminazint gyakran a kemoterápiás szerek és a sugárterápia kezelésére is előírják.

Erős és tartós fájdalommal az Aminazine kombinálható fájdalomcsillapítókkal, valamint hipnotikus gyógyszerekkel és nyugtatókkal.

Az Aminazina használatának módjai

A gyógyszer dózisa, amelyet az orvos az egyes betegek számára külön rendel. Ha a készítmény tabletta vagy drazsé formájában van, akkor a felnőtteknek egyszerre 10-100 mg-ot kell bevenniük, míg a napi adag 25-600 mg.

Gyermekek (1-5 év) Aminazin mennyisége 500 mcg / testsúlykilogramm 4-6 óránként, 5 évesnél idősebb gyermekek - a felnőttek egyharmadának vagy felének.

Ha a gyógyszert injekció formájában alkalmazzuk, a felnőttek kezdő adagja 25-50 mg. Az 1 évnél idősebb gyermekek intramuszkuláris vagy intravénás beadása 250-300 mcg / testtömeg-kilogrammonként tartalmaz injekciót.

Ellenjavallatok Aminazina

Az Aminazine használata tilos a következő betegségek jelenlétében:

  • az agy és a gerincvelő progresszív szisztémás betegségei;
  • a vesék, a máj és a vérképző szervek megzavarása;
  • súlyos szív-érrendszeri betegségek;
  • szög-záró glaukóma;
  • myxedema;
  • késői stádiumú bronchiectasis;
  • tromboembóliás betegség;
  • vizelet visszatartás;
  • agyi sérülés;
  • a központi idegrendszer kifejezett depressziója;
  • kóma.

Mellékhatások Aminazina

A gyógyszer a következő funkciókat okozhatja: t

  • látáskárosodás, akathisia, dystonikus extrapiramidális reakciók, termoreguláció zavarai, parkinson-szindróma, tardív diszkinézia, görcsök, MNS;
  • tachycardia, artériás hipotenzió (leggyakrabban intravénásan adva);
  • agranulocitózis, leukopenia;
  • kolesztatikus sárgaság, dyspeptikus tünetek (a gyógyszer tabletták vagy tabletták formájában);
  • a vizelési nehézség;
  • impotencia, nőgyógyászat, menstruációs zavarok, súlygyarapodás;
  • viszketés, bőrkiütés, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis;
  • fényérzékenység, bőr pigmentáció;
  • klórpromazin lerakódása a szem elülső szövetébe, ami felgyorsíthatja a lencsék öregedését.

Különösen óvatosan kell felírni az Aminazin-t az alábbi állapotok és betegségek esetén:

  • kóros májfunkció;
  • patológiás változások a vérképben;
  • Reye-szindróma;
  • alkohol mérgezés;
  • szív-érrendszeri betegségek;
  • emlőrák;
  • Parkinson-kór;
  • hajlamos a glaukóma kialakulására;
  • vizelet visszatartás;
  • gyomor- és nyombélfekély;
  • epilepsziás rohamok;
  • krónikus légúti betegségek (különösen gyermekeknél);
  • korosztály;
  • kimerültség miatt betegség és műveletek.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Néha az Aminazin-t terhes nőknek írják elő, de korlátozott dózisban, ami tovább csökkenti a harmadik trimeszterben. Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer hatóanyaga meghosszabbítja a szülést, további nehézségeket és veszélyt okozhat mind az anya, mind a gyermek számára.

Ha a gyógyszert szoptatás alatt kell szedni, akkor a szoptatást ajánlott abbahagyni.

Aminazin - leírás, mellékhatások és használat

Aminazin (torazin, largaktil) - az antipszichotikus gyógyszerek osztályából származó gyógyszer. Ezt elsősorban pszichotikus rendellenességek, például skizofrénia kezelésére használják. Egyéb felhasználások közé tartozik a bipoláris zavarok kezelése, figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség, hányinger és hányás, a szorongás enyhítése a műtét előtt, és a zaklatások, amelyeket más intézkedések nem segítenek. Szájon át, injekció formájában, izomba vagy vénába kerül.

A gyakori mellékhatások közé tartoznak a mozgás, álmosság, szájszárazság, alacsony vérnyomás állva, súlygyarapodás. A súlyos mellékhatások közé tartozik a potenciálisan állandó mozgási rendellenesség (tardív dyskinesia), a malignus neuroleptikus szindróma és a fehérvérsejtek alacsony szintje. A demencia következtében pszichózisban szenvedő idősek esetében ez növelheti a halál kockázatát. Nem világos, hogy biztonságos-e a terhesség alatt.

Az Aminazin-t 1951-ben fedezték fel, és ez volt az első antipszichotikus gyógyszer. A WHO Alapvető gyógyszerek listáján szerepel, az alapvető egészségügyi rendszerben szükséges legfontosabb gyógyszerek listája. Bevezetését a pszichiátria történetének egyik legnagyobb eredményének nevezték. A gyógyszer generikus gyógyszerként kapható. A fejlődő országokban a nagykereskedelmi költségek napi 0,02-0,12 dollár.

Orvosi alkalmazások

Az aminazint alacsony szintű, tipikus antipszichotikumként osztályozzák, és a múltban akut és krónikus pszichózis, köztük a skizofrénia és a bipoláris zavar mániás fázisa, valamint az amfetamin által okozott pszichózis kezelésére alkalmazzák. Az alacsony aktivitású antipszichotikumoknak számos antikolinerg mellékhatása van, beleértve a szájszárazságot, a szedációt és a székrekedést, míg az extrapiramidális mellékhatások kevésbé gyakori. Erősen aktív neuroleptikumokban, például haloperidolban, fordított profil.

Az aminazint porfiria és tetanusz kezelés részeként is alkalmazták. Még mindig ajánlott a súlyos szorongás és a pszichotikus agresszió rövid távú kezelésére. A tartós és súlyos csuklás, hányinger / hányás, az érzéstelenítésre való felkészülés egyéb jelzések. A kórházi AIDS-ben szenvedő betegekben a delírium tüneteit hatékonyan kezelik kis dózisú klórpromazin adagolással.

Ezt a gyógyszert néha nem rendeltetésszerűen használják súlyos migrénben. Gyakran, különösen palliatívként, kis adagokban alkalmazzák a rákos betegek émelygésének csökkentésére az opioid kezelés alatt, az opioidok okozta fájdalomcsillapítás erősítésére és meghosszabbítására.

Németországban az aminazint még mindig jelzik (a címkén feltüntetve) az álmatlanság, a súlyos viszketés és az előzetes érzéstelenítési intézkedések esetében.

A klórpromazin és a placebo összehasonlítása

Nincs javulás (9 hét - 6 hónap)

30% -kal kisebb az eredmény kockázata a mentális állapot, a viselkedés és a működés javulása nélkül

Nagyon alacsony (nincs hatásbecslés)

Bomlás (6 hónap-2 év)

35% -kal kisebb a súlyosbodás kockázata

Videó aminazinról

A klórpromazin mellékhatásai

Feltehetően az aminazinnal végzett kezelés során az adagtól függően fennáll a görcsök kockázata. A tardív diszkinézia és az akatisia kevésbé gyakori ez a gyógyszer, mint a nagy aktivitású, tipikus antipszichotikumok, mint például a haloperidol vagy a trifluor-operazin, és néhány bizonyíték arra utal, hogy konzervatív adagolás esetén az ilyen hatások gyakorisága az aminazinnal összehasonlítható lehet az új szerekkel. mint a risperidon vagy az olanzapin.

Az aminazint a szem szöveteiben hosszabb ideig nagy dózisokban lehet bevinni.

A klórpromazin és a placebo összehasonlítása

5-ször nagyobb valószínűséggel, hogy jelentős súlygyarapodás következik be, kb. 40% -a klórpromazin

Nagyon alacsony (nincs hatásbecslés)

3-szor nagyobb a szedáció valószínűsége, kb. 30% a klórpromazinnal

Akut mozgási zavar

Az enyhe és reverzibilis, de kellemetlen izom-merevség valószínűsége 3,5-szer magasabb, kb.

A parkinsonizmus valószínűsége 2-szer magasabb (olyan tünetek, mint a remegés, a mozgások határozatlansága, inexpresszív mimikriás), körülbelül 17% aminazin mellett

Alacsony vérnyomás, szédülés

3-szor nagyobb az alacsony vérnyomás valószínűsége, szédüléssel, kb. 15% klórpromazin esetén

Az abszolút ellenjavallatok közül:

  • keringési zavarok;
  • központi idegrendszeri depresszió;
  • kóma;
  • kábítószer-mérgezés;
  • csontvelő-depresszió;
  • phaeochromocytoma;
  • májelégtelenség;
  • aktív májbetegség;
  • korábbi túlérzékenység (beleértve a sárgaságot, az agranulocitózist stb.) a fenotiazinra, különösen a klórpromazinra vagy a készítmény bármely segédanyagára.
  • epilepszia;
  • Parkinson-kór;
  • súlyos pszeudoparalitikus myasthenia;
  • prosztata hipertrófia;
  • hypoparathyroidismus;
  • nagyon ritkán előfordulhat, hogy a QT-intervallum meghosszabbodik, ami növeli a potenciálisan halálos aritmia kockázatát.

Az aminazina előtti étkezés szájon át korlátozza felszívódását. Ugyanez a hatás következik be benztropinnal és alkohollal történő közös kezeléssel. Az antacidok lassítják az aminazin felszívódását. A lítium és a barbiturátokkal végzett krónikus kezelés jelentősen növelheti a klórpromazin clearance-ét. A triciklikus antidepresszánsok (TCA-k) csökkenthetik a klórpromazin clearance-ét és ennek következtében növelhetik annak hatásait.

A CYP1A2 gátlókkal, például ciprofloxacinnal, fluvoxaminnal vagy vemurafenibkel történő együttes kezelés csökkentheti az aminazin clearance-ét és ezáltal súlyosbítja az expozíciót és potenciálisan káros hatásokat. Az aminazin fokozhatja a központi idegrendszeri depresszió hatását olyan gyógyszerekben, mint a barbiturátok, benzodiazepinek, opioidok, lítium és anesztetikumok, és ezáltal növeli a káros hatások, például a légzési depresszió és a szedáció lehetőségét.

A CYP2D6 mérsékelt gátlója és a CYP2D6 szubsztrátja, ezért gátolhatja saját metabolizmusát. Ez is gátolhatja a CYP2D6 szubsztrátok, például a dextrometorfán clearance-ét, és ezáltal fokozza a hatásukat. Az egyéb hatóanyagok, mint például a kodein és tamoxifen terápiás hatásai, amelyek a CYP2D6-közvetített aktiválást igénylik a megfelelő aktív metabolitjaikban, károsodhatnak. Hasonlóképpen, a CYP2D6 inhibitorok, mint például a paroxetin vagy a fluoxetin, csökkenthetik az aminazin clearance-ét és következésképpen növelhetik szérumszintjüket és potenciálisan negatív hatásait.

Az aminazin csökkenti a fenitoin szintet és növeli a valproinsav szintjét. Csökkenti a propranolol clearance-ét, és ellensúlyozza az antidiabetikus szerek, a levodopa, az amfetaminok és az antikoagulánsok terápiás hatásait. Kölcsönhatásba léphet antikolinerg szerekkel, mint például az orphadadrin, ami hypoglykaemiát (alacsony vércukorszintet) okoz.

Az aminazin kölcsönhatásba léphet az adrenalinnal is, ami paradox módon csökkenti a vérnyomást. A monoamin-oxidáz inhibitorok (MAO) és a tiazid-diuretikumok szintén növelhetik az ortosztatikus hipotenziót a klórpromazin-kezelésben részesülő egyéneknél. A kinidin kölcsönhatásba léphet az aminazinnal, növelve a szívizom depresszióját. Hasonlóképpen ellensúlyozhatja a klonidin és a guanetidin hatásait is. A rohamküszöb csökkenése lehetséges, ezért mérlegelni kell az antikonvulzív szerek megfelelő titrálását. A proklórperazin és a dezferrioxamin kölcsönhatásba léphet a klórpromazinral, ami rövid távú metabolikus encephalopathiához vezet.

A QT-intervallumot meghosszabbító egyéb gyógyszerek, például a kinidin, a verapamil, az amiodaron, a sotalol és a metadon is kölcsönhatásba léphetnek az aminazinnal, ami a QT-intervallum additív megnyúlását okozhatja.

Hordozhatóság és törlés

A British National Formulary-ben az antipszichotikumok kezelésének abbahagyása esetén fokozatos megszüntetésre van szükség az akut megvonás vagy gyors gyorsulás elkerülése érdekében. A tünetek visszavonása előfordulhat, de nincs bizonyíték arra, hogy az antipszichotikus hatásokkal szembeni tolerancia alakul ki. A beteg sok éven át terápiásán hatásos dózissal kezelhető anélkül, hogy a hatékonyság csökkenne. A hordozhatóság nyilvánvalóan a klorpromazin szedatív hatására alakul ki az első beadáskor. Feltételezhető, hogy az extrapiramidális, parkinsonista és más neuroleptikus hatásokra való tolerancia is kialakul, de ez vitatható.

Az elvonási tünetek észlelésének elmulasztása a gyógyszer viszonylag hosszú felezési idejével járhat, ami rendkívül lassú eliminációt eredményez a szervezetből. Vannak azonban jelentések az izom-diszkomfortról, a pszichotikus tünetek és a mozgási rendellenességek túlzásáról, valamint az alvás nehézségéről, amikor az antipszichotikus gyógyszer hirtelen megszűnik, de több évnyi normál dózis után ezek a hatások általában nem láthatók.

gyógyszertan

Farmakokinetikai paraméterek aminazina

1-4 óra (orálisan);

6-24 óra (intramuszkulárisan)

A vizelettel (24 óra elteltével 43-65%)

Ami az anyagcserét illeti, a CYP2D6, a CYP1A2 közvetíti a több mint 10 fő metabolitot. A főbb metabolikus útvonalak közé tartozik a hidroxilezés, az N-oxidáció, az egyidejű oxidáció és a szulfonálás, a demetilezés, a dezaminálás és a fúzió. Kevés bizonyíték van arra, hogy a hatóanyag több adagja után mikroszomális májenzimek következtében az anyagcsere toleranciáját vagy az aminazin metabolizmusának növekedését támogatjuk.

A nagy lipofilitás (zsíroldékonyság) lehetővé teszi, hogy a vizeletben 18 hónapig kimutatható legyen. A változatlan gyógyszer kevesebb, mint 1% -a ürül ki a vesén keresztül a vizelettel, amelyben 20-70% -ot választ ki konjugált vagy nem konjugált metabolitok formájában, míg 5-6% -aa ürülék.

Az aminazin nagyon hatékony dopamin receptor antagonista D2 és hasonló receptorok (D3 és D5). Ellentétben a legtöbb ilyen típusú gyógyszerrel, nagy affinitása van a D receptorokhoz.1. Ezen receptorok blokkolásával gyengül a neurotranszmitterek kötődése az előtérben, ami számos különböző hatáshoz vezet.

A dopamin nem képes kötődni a receptorhoz, és olyan visszacsatoló hurkot hoz létre, amely a dopaminerg neuronok több dopamin felszabadulását okozza. Tehát a gyógyszer első beadása után a betegek fokozzák a neuronok dopaminerg aktivitását. Végül a neuronok dopamin termelése jelentősen csökken, és a dopamin eltávolításra kerül a szinaptikus hasadékból. Ezen a ponton a neurális aktivitás jelentősen csökken. Az állandó receptor blokád csak súlyosbítja ezt a hatást.

Az aminazin különböző posztinaptikus és preszinaptikus receptorok antagonistájaként (blokkoló szerként) működik:

  • Dopamin receptorok (D altípusok)1, D2, D3 és D4), amelyek különböző antipszichotikus hatásokat eredményeznek a produktív és termeléktelen tünetekre, a mezopolimbikus dopamin rendszerben, az antipszichotikus hatásban, és a nigrostriatális rendszer blokádja extrapiramidális hatást fejt ki.
  • Serotonin receptorok (5-HT1 és 5-HT2- - szorongásgátló és agresszív anti-agresszív tulajdonságok, az extrapiramidális mellékhatások gyengülése, valamint a súlygyarapodás és az ejakuláció problémái.
  • Hisztamin receptorok (H. T1-- nyugtató hatás, antiemetikus hatás, szédülés és súlygyarapodás.
  • α1- és a2-adrenoreceptorok - szimpatolitikus tulajdonságok, reflex tachycardia, alacsonyabb vérnyomás, szedáció, szédülés, hypersaliváció és vizelet inkontinencia, valamint szexuális diszfunkció. Ez is gyengítheti a pszeudoparkinsonizmust (vitatható). Az alfa-adrenerg receptor blokkolása következtében súlygyarapodással is jár1.
  • Muscarin acetil-kolin M receptorok1 és M2 - antikolinerg tünetek, mint a szájszárazság, székrekedés, homályos látás, a vizeletürítés nehézsége vagy képtelensége, a sinus tachycardia, a memóriavesztés és az elektrokardiográfiai változások, de az antikolinerg hatás gyengítheti az extrapiramidális mellékhatásokat.
Az antipszichotikus szerek állítólagos hatékonysága a dopamin receptorok blokkolására való képességükhöz kapcsolódik. Ez a feltételezés abból a feltételezésből ered, hogy a túlzott dopamin aktivitás skizofrénia és bipoláris zavarokhoz vezet. Ezen túlmenően, a pszichomotoros stimulánsok, mint például a kokain, amelyek növelik a dopaminszintet, pszichotikus tüneteket okozhatnak, ha túlzott mértékűek.

A klórpromazin és más tipikus antipszichotikumok elsősorban D-receptor blokkolók.2. Valójában egy tipikus antipszichotikus terápiás dózis és a D-receptor receptorok affinitása között2 szinte tökéletes korreláció van. Tehát nagy dózis szükséges, ha a gyógyszer affinitása a D receptorhoz2 viszonylag gyenge.

Kapcsolat van az átlagos klinikai hatékonyság és az antipszichotikus szerek dopamin receptorokkal való affinitása között. A klorpromazin általában nagyobb hatást gyakorol a szerotonin receptorokra, mint a D receptorokra2, más tipikus antipszichotikumok ellentétes hatása észrevehető. Ezért az aminazin dopaminra és a szerotonin receptorokra gyakorolt ​​hatásuk szempontjából inkább az atipikus antipszichotikumokhoz hasonlít, mint a tipikus antipszichotikus szerek.

Az alfa-adrenerg receptorok egyik leghatékonyabb hatóanyaga a klórpromazin és a nyugtató hatású egyéb neuroleptikumok, mint a promazin és a tioridazin. Emellett az egyik leghatékonyabb antipszichotikus gyógyszer a H1-hisztamin receptorok. Ez az eredmény összhangban van az aminazin és más antipszichotikus szerek, mint antihisztaminok gyógyszerfejlesztésével. Ezen túlmenően az agyban nagyobb a hisztamin H receptorok sűrűsége.1, mint a szervezet bármely szerve, ami megmagyarázhatja, hogy a klórpromazin és más fenotiazin antipszichotikumok hogyan működnek ezeken a területeken, mint a legerősebb klasszikus antihisztamin gyógyszerek.

A neurotranszmitterekre (dopamin, szerotonin, epinefrin, norepinefrin és acetil-kolin) gyakorolt ​​hatások mellett azt is kimutatták, hogy az antipszichotikus szerek képesek glutamáterg hatások elérésére. Ez a mechanizmus magában foglalja az antipszichotikumok közvetlen hatását a glutamát receptorokra. A funkcionális neurokémiai elemzés módszerével kimutatták, hogy az aminazin-származékok és a fenotiazin gátló hatást fejtenek ki az NMDA-receptorokra, amelyek nyilvánvalóan a Zn-helyszínen fellépő hatást közvetítik.

Azt tapasztaltuk, hogy az NMDA aktivitás növekedése a gyógyszer alacsony koncentrációjánál és a magas szuppressziónál jelentkezik. A glutamát és a glicin aktivitásában az aminazin hatásai miatt nem volt szignifikáns különbség. További munka szükséges annak meghatározásához, hogy az NMDA receptorokra gyakorolt ​​hatása hozzájárul-e az antipszichotikus gyógyszerek hatékonyságához.

A klórpromazin FIASMA-ként is funkcionál (a sav-szfingomielináz funkcionális inhibitora).

Az aminazin a H receptorok antagonista1 (antiallergiás hatásokat vált ki), H receptorokat2 (a gyomornedv képződésének csökkenése), M receptorok1 és M2 (szájszárazság, gyomornedv csökkenése) és néhány 5-HT receptor (különböző antiallergiás / gasztrointesztinális hatások).

Mivel sok receptorra hat, az aminazin gyakran „piszkos” gyógyszereknek nevezik.

történet

1933-ban a Laboratoires Rhône-Poulenc francia gyógyszeripari cég új antihisztaminokat keresett. 1947-ben prometazint szintetizáltak, a fenotiazin származékát, amely kifejezettebb nyugtató és antihisztamin hatásokkal rendelkezik, mint a korábbi gyógyszerek. Egy évvel később Pierre Jugener francia sebész prometazint használt a petidinnel együtt egy koktél részeként, hogy a sebészi betegek számára lazítson és közömbös legyen.

A sebész Henri Labor szerint a vegyület stabilizálta a központi idegrendszert, mesterséges hibernációt okozott, és ezt az állapotot "altatás nélkül érzéstelenítés nélkül" írta le. Azt javasolta, hogy a Rhône-Poulenc egy jobb stabilizáló tulajdonságú vegyületet alakítson ki. Paul Charpentier kémikus egy sor vegyületet hozott létre, és 1950. december 11-én a legalacsonyabb perifériás aktivitást választotta, az úgynevezett RP4560 vagy klórpromazin. A Simone Courvoisier viselkedési tesztekben megállapította, hogy a vegyület közömbösséget okozott a patkányok undorító irritáló hatására. Az aminazint az orvosok 1951 áprilisától augusztusáig osztották számon.

A Labory tesztelte a gyógyszert a párizsi Val de Gras katonai kórházban anesztetikus hatásfokozóként, amikor az 50-100 mg intravénás beadása sebészeti betegeknek történt. Megerősítette, hogy ez a legjobb kábítószer a sokk megnyugtatásához és csökkentéséhez, jelezve, hogy a beteg állapota később javult. Megjegyezte hipotermikus hatását, és azt javasolta, hogy mesterséges hibernációt okozhat.

A Labory úgy gondolta, hogy a gyógyszer lehetővé teszi a szervezet számára, hogy jobban elviselje a súlyos működését a sokk csökkentésével, ez az ötlet akkoriban új volt. A „Laborie-kábítószer” néven közismerten az aminazin-t 1953-ban Rhône-Poulenc vette be a piacra, és a legnagyobb nevet kapta.

A munka folytatásával a Laborie megpróbálta kideríteni, hogy a klórpromazin szerepet játszhat-e súlyos égési sérülésekkel, Raynaud-jelenséggel vagy mentális zavarokkal. Villejuif pszichiátriai kórházában 1951 novemberében és Montassával intravénás adagot adtak be egy pszichiáternek, aki önként vállalta ezt. Megjegyezte, hogy közömbös, de elájult, amikor felállt, így a további tesztek megszűntek (az ortosztatikus hipotenzió az aminazin lehetséges mellékhatása).

Ennek ellenére 1952 elején Labory továbbra is ragaszkodott a pszichiátriai betegek vizsgálatához, de a pszichiáterek nem szívesen fogadják el ezt az ötletet. 1952. január 19-én azonban a kábítószert petidinnel, pentothal és ECT Jacques L.-vel, egy 24 éves mániás pszichózissal rendelkező beteggel együtt írták fel, aki olyan élesen reagált, hogy 3 hét elteltével kimerült, összesen 855 mg gyógyszert kapott.

Pierre Deniker hallott a Labory munkájáról, és klinikai próbát rendelett a párizsi Szent Anna kórházban, ahol a férfi szekcióját vezette. Jean Deleux professzorral, a kórház igazgatójával együtt, 1952-ben jelentették meg első klinikai vizsgálatuk eredményeit, amelyben 38 pszichotikus beteg vett részt. Jelentős volt az aminazin napi injekciókra adott válasz más nyugtatók alkalmazása nélkül. A klorpromazin kezelés túlmutat az egyszerű nyugtatáson - a betegek javított gondolkodással és érzelmi viselkedéssel rendelkeznek. Azt is megállapították, hogy a Labor által használtnál nagyobb dózisokra volt szükség, és 75-100 mg-os betegeknek adták be naponta.

Ekkor Deniker meglátogatta Amerikát, ahol ennek a munkának a közzététele felkeltette az amerikai pszichiátriai közösség figyelmét, mivel az új kezelés valóban áttörés volt. Heinz Lehmann a Montreali Verdun-protestáns kórházból 70 betegnél tesztelte, és rámutatott a megdöbbentő hatásaira is - a betegek tünetei sok évig tartó megtorpanhatatlan pszichózis után mentek át. 1954-re az aminazin-t az Egyesült Államokban használták a skizofrénia, mánia, pszichomotoros izgatottság és más pszichotikus rendellenességek kezelésére.

Rhône-Poulenc engedélyezte a klórpromazint Smith Kline-nak Francia (most GlaxoSmithKline) 1953-ban. Két év elteltével az USA-ban hányás kezelésére engedélyezték. A pszichiátriai kórházak hatalmas pusztulását eredményező gyógyszer hatását a fertőző betegségek elleni győzelemhez hasonlítottuk a penicillin segítségével. Azonban a gyógyszer népszerűsége az 1960-as évek vége óta csökkent, mivel az új gyógyszerek megjelentek a helyszínen. Az aminazinból számos más hasonló antipszichotikumot fejlesztettek ki. Az antidepresszánsok felfedezéséhez is vezetett.

Az Aminazin nagyrészt helyettesítette az elektrokonvulzív terápiát, a hidroterápiát, a pszichoszurgiát és az inzulin sokkterápiát. 1964-re világszerte mintegy 50 millió ember fogadta el. Az aminazint 50 évig széles körben alkalmazták, és a „skizofrénia” kezelésének „referenciaértéke”, bár nem tökéletes.

Állatorvosi felhasználás

A klórpromazin nem állatkísérletekre regisztrált, de állatorvosok erre jogilag kijelölhetik. Fő felhasználása macskák és kutyák antiemetikus szereként, valamint olyan állatoknál jelentkező hányinger csökkentésére, amelyek túlságosan kicsi az egyéb gyakori antiemetikumokhoz. Néha anesztéziaként és izomrelaxánsként is alkalmazzák sertésekben, szarvasmarhákban és kis kérődzőkben. Az aminazin általában ellenjavallt a lovakban történő alkalmazásra az ataxia magas szintje és a megváltozott gondolkodás miatt. A 37/2010 tanácsi rendeletnek megfelelően az EU-ban tilos az élelmiszerekben való használata.

kutatás

Az aminazint tanulmányozták Naegleria fowleri által okozott fertőzések állatkísérletes modelljeiben végzett vizsgálatokban.

chlorpromazinra

Gyógyszerek, amelyek elsősorban a központi idegrendszerre hatnak

Aminazinum (Aminazinum)

Farmakológiai hatás

Az aminazin a neuroleptikumok egyik fő képviselője (olyan gyógyszerek, amelyek gátló hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre és a normál dózisokban nem okoznak hipnotikus hatást). Annak ellenére, hogy számos új antipszichotikus gyógyszer keletkezett, az orvosi gyakorlatban továbbra is széles körben alkalmazzák.

Az aminazin központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásának egyik fő jellemzője a viszonylag erős nyugtató hatás (nyugtató hatás a központi idegrendszerre). Az általános szedáció, amely az aminazin dózisának növekedésével nő, a kondicionált reflex aktivitás és mindenekelőtt a motoros védekező reflexek elnyomása, a spontán motoros aktivitás csökkenése és a vázizmok bizonyos mértékű relaxációja; csökken az endogén (belső) és exogén (külső) ingerekre adott reakcióképesség; a tudatosság azonban megmarad.

Az aminazin hatása alatt az antikonvulzív szerek hatása fokozódik, de egyes esetekben az aminazin konvulzív hatásokat okozhat.

A klórpromazin fő jellemzői az antipszichotikus hatásuk és a személy érzelmi szféráját befolyásoló képessége. A klórpromazin esetében lehetőség van a pszichomotoros izgalom különböző típusainak letartóztatására (eltávolítására, gyengítésére vagy teljesen letartóztatására), hallucinációk (téveszmék, a valóságot jellemző víziók), a félelem, a szorongás, a feszültség csökkentése vagy megszüntetése pszichózisban és neurózisban szenvedő betegekben.

Az aminazin fontos tulajdonsága a központi adrenerg és dopaminerg receptorok blokkoló hatása. Csökkenti vagy akár teljesen megszünteti az adrenalin és adrenomimetikus anyagok által okozott vérnyomás és egyéb hatások növekedését. Az adrenalin hiperglikémiás hatását (az adrenalin hatására a vércukorszint emelkedését) az aminazinnal nem lehet eltávolítani. A központi adrenolitikus hatás erősen kifejezett. A kolinerg receptorok blokkoló hatása viszonylag gyenge.

A gyógyszer erős antiemetikus hatással rendelkezik, és megnyugtatja a csuklást.

Az aminazinnak hipotermikus (csökkenő testhőmérséklet) hatása van, különösen akkor, ha a testet mesterségesen hűtjük. Néhány esetben a gyógyszer parenterális (gasztrointesztinális traktus megkerülése) esetén a testhőmérséklet emelkedik, ami a termoregulációs központokra gyakorolt ​​hatással és részben helyi irritáló hatással jár.

A gyógyszer mérsékelt gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik, csökkenti az érrendszer áteresztőképességét, csökkenti a kininek és a hialuronidáz aktivitását. Gyenge antihisztamin hatása van.

Az Aminazin fokozza a hipnotikus gyógyszerek, a kábítószerek, fájdalomcsillapítók, helyi érzéstelenítők hatását. Gátolja a különböző interoceptív reflexeket.

Használati jelzések

A pszichiátriai gyakorlatban klórpromazin alkalmazzák különböző állapotait keverés skizofréniában szenvedő betegek (hallucinációs-kényszerképzetek, hebephreniás, katatóniás szindróma), krónikus paranoiás és hallucinációs-paronoidnyh állapotok, mániás gerjesztés betegek mániás-depressziós pszichózis (pszichózis váltakozó gerjesztése és gátlása hangulat), pszichotikus rendellenességekkel epilepsziában szenvedő betegeknél, izgatott depresszióval (motoros agitáció a szorongás és félelem hátterében) t esinilnym (stracheskim), mániás-depressziós pszichózis, valamint más pszichiátriai rendellenességek, és neurózisok bevonásával stimuláció, fájdalom, álmatlanság, stressz, akut alkoholos pszichózisok.

Az aminazint önállóan és más pszichotróp gyógyszerekkel (antidepresszánsok, butirofenonszármazékok stb.) Kombinálva lehet alkalmazni.

Az aminazin hatásának sajátossága az idegállapotokban az egyéb neuroleptikumokhoz képest (triftazin, haloperidol, stb.) Kifejezett nyugtató (nyugtató) hatás.

A neurológiai gyakorlatban az aminazint az izomtónus növekedésével (cerebrális stroke után stb.) Összefüggő betegségekre is előírják. Néha az epilepticus állapotának enyhítésére használják (más kezelési módszerek hatástalanságával). Erre a célra intravénásan vagy intramuszkulárisan vezessük be. Emlékeztetni kell arra, hogy az epilepsziás betegeknél az aminazin a rohamok növekedését okozhatja, de általában az antikonvulzív szerekkel egyidejűleg adva fokozza az utóbbi hatását.

A klórpromazin hatékony használata fájdalomcsillapítókkal kombinálva a tartós fájdalmat, beleértve az ok-okozati fájdalmat (intenzív égési fájdalom, ha a perifériás ideg sérült), valamint a tartós álmatlanságot okozó hipnotikumokkal és nyugtatókkal.

Antiemetikumként az aminazint néha terhes nők hányásakor, Meniere-betegségben (a belső fül betegségében) alkalmazzák, az onkológiai gyakorlatban a bisz (béta-klór-etil) -amin származékok és más kemoterápiás gyógyszerek kezelésére alkalmazzák a sugárkezelés során. A bőrbetegségek klinikájában viszkető bőrgyulladás (bőrbetegségek) és más betegségek.

Használati módszer

Jelölje be az aminazin belsejében (tabletták formájában), intramuszkulárisan vagy intravénásan (2,5% -os oldat formájában). Parenterális (az emésztőrendszer megkerülése) esetén a hatás gyorsabb és kifejezettebb. A gyógyszer belsejében étkezés után ajánlott (a gyomornyálkahártya irritáló hatásának csökkentése érdekében). Intramuszkuláris adagolás esetén a kívánt mennyiségű aminazin oldathoz 2-5 ml 0,25% -0,5% -os novokainoldatot vagy nátrium-klorid izotóniás oldatot adunk. Az oldatot mélyen az izmokba injektáljuk (a glutealis terület felső külső kvadránsába vagy a comb külső oldalfelületébe). Az intramuscularis injekciók naponta legfeljebb 3 alkalommal termelnek. Az intravénás adagoláshoz a szükséges mennyiségű aminazin oldatot 10-20 ml 5% -os (néha 20-40%) glükózoldat vagy nátrium-klorid izotóniás oldatának hígításával (5 percen belül) hígítjuk.

Az aminazin adagjai a beteg beadási módjától, indikációitól, életkorától és állapotától függenek. A legkényelmesebb és legelterjedtebb a klorpromazin belsejében.

A mentális betegségek kezelésében a kezdeti dózis általában 0,025-0,075 g naponta (1-2-3-3 adag), majd fokozatosan napi 0,3-0,6 g-os adagra emeljük. Néhány esetben a napi adag a lenyeléshez 0-ig terjed. 7-1 g (különösen a betegség krónikus lefolyása és pszichomotoros agitáció esetén). A nagy dózisú kezelés napi adagja 4 részre oszlik (a reggeli, délután, este és éjszaka). A nagy dózisú kezelés időtartama nem haladhatja meg az 1-1,5 hónapot, a hatás nem megfelelő, ezért ajánlatos más gyógyszerekkel történő kezelésre váltani. Az aminazinnal történő hosszú távú kezelés jelenleg viszonylag ritka. Gyakran az aminazin triftazin, haloperidol és más gyógyszerek kombinációja.

Intramuszkuláris adagolás esetén az aminazin napi dózisa általában nem haladhatja meg a 0,6 g-ot, ha a hatás elérik, a gyógyszer lenyelésére vált.

Az aminazinnal végzett kezelés végén, amely 3-4 hétig tarthat. 3-4 hónapig és hosszabb ideig, az adagot fokozatosan 0,025-0,075 g / nap csökkentjük. A krónikus betegségben szenvedő betegeknek hosszú távú fenntartó terápiát írnak elő.

Nyilvánvaló pszichomotoros izgatottsági körülmények között az intramuszkuláris adagolás kezdeti dózisa általában 0,1-0,15 g. Az akut izgalom sürgősségi enyhítésére a klórpromazin beadható vénába. Ehhez 1 vagy 2 ml 2,5% -os (25-50 mg) aminazin oldatot 20 ml 5% -os vagy 40% -os glükózoldattal hígítunk. Szükség esetén növelje az aminazin adagját 4 ml 2,5% -os oldatra (40 ml glükózoldatban). Lépjen be lassan.

Akut alkoholos pszichózisban intramuszkulárisan és orálisan naponta 0,2-0,4 g klórpromazin adható. Ha a hatás nem kielégítő, 0,05-0,075 g (gyakrabban teasercinnel kombinálva) intravénásan kerül beadásra.

Nagyobb dózisok felnőttek számára: egyszeri - 0,3 g, napi - 1,5 g; intramuszkulárisan: egyszeri - 0,15 g, napi - 1 g; intravénás: egyszeri - 0,1 g, napi - 0,25 g

Gyermekek, aminazin kisebb dózisokban előírt: életkorától függően 0,01-0,02-0,15-0,2 g naponta. Gyengült és idős betegek - napi 0,3 g-ig.

A belső szervek, a bőr és más betegségek betegségeinek kezelésére az aminazint alacsonyabb dózisokban írják elő, mint a pszichiátriai gyakorlatban (0,025 g 3-4 naponta felnőtteknél, idősebb gyermekeknél - 0,01 g / fogadás).

Mellékhatások

Aminazinnal történő kezelés esetén a mellékhatások lokális és reszorpciós (a vérbe történő felszívódás után) hatására figyelhetők meg. A klórpromazin oldatok bőrön és a nyálkahártyán keresztül történő elszívása szöveti irritációt okozhat, az izomba való bevezetést gyakran fájdalmas infiltrátumok (tömörítés) megjelenése, a vénába történő bejutás, az endothelium sérülése (az edény belső rétege) okozhatja. E jelenségek elkerülése érdekében az aminazin oldatokat novokainnal, glükózzal, izotóniás nátrium-klorid oldattal hígítjuk (csak glükózoldatokat alkalmazunk csak intravénás alkalmazásra).

Az aminazin parenterális beadása a vérnyomás éles csökkenését okozhatja. A vérnyomás csökkenése (a vérnyomás csökkenése a normál érték alatt) a gyógyszer orális (szájon át történő) alkalmazása révén is kialakulhat, különösen hipertóniás (magas vérnyomás) betegeknél; Az aminazin ilyen betegeket csökkentett dózisban kell előírni.

A klórpromazin injekció beadása után a betegeknek hajlamosnak kell lenniük (11/2 óra). Lassan kell emelkedni, hirtelen mozgások nélkül.

A klórpromazin bevétele után allergiás tünetek jelentkezhetnek a bőrön és a nyálkahártyán, az arc és a végtagok duzzanata, valamint a bőr fényérzékenysége (fokozott bőrérzékenység a napfényre).

Lenyelés esetén lehetséges dyspeptikus tünetek (emésztési zavarok). Az aminazin gasztrointesztinális traktus mozgékonyságára és a gyomornedv szekréciójára gyakorolt ​​gátló hatása miatt ajánlott, hogy a bél és az achília atónikus (csökkent hangereje) (a sósav és a gyomorban lévő enzimek szekréciójának hiánya) betegek egyidejűleg ellenőrizzék a gyomornedvet vagy a sósavat, és kövessék az étrendet és a funkciót gyomor-bél traktus.

Vannak sárgaság, agranulocitózis (a vérben a granulociták számának jelentős csökkenése), a bőr pigmentációja.

Aminazin alkalmazásakor a parkinsonizmus, az akathisia jelenségében (állandó mozgás iránti pszichoterápia) kifejezett neuroleptikus szindróma, a közömbösség, a külső ingerekre adott késői reakció és más mentális változások gyakran viszonylag gyakran alakulnak ki. Néha hosszú, későbbi depresszió (depresszió állapota) van. A depresszió hatásainak csökkentése érdekében a központi idegrendszer stimulánsait (sydnocarb) alkalmazzák. A neurológiai szövődmények csökkenésével csökken a dózis; ezek csökkenthetők vagy leállíthatók a parkinsonizmus kezelésére alkalmazott ciklodol, tropacin vagy más antikolinerg szer egyidejű alkalmazásával. A bőrgyulladás (bőrgyulladás) kialakulásával, az arc és a végtagok duzzanata, antiallergiás gyógyszerek felírása vagy a kezelés megszüntetése.

Ellenjavallatok

Az aminazin ellenjavallt májkárosodás (cirrózis, hepatitis, hemolitikus sárgaság stb.), Vese (nefritisz) esetén; a vérképző szervek diszfunkciója, myxedema (a pajzsmirigy működésének jelentős csökkenése, ödéma kíséretében), az agy és a gerincvelő progresszív szisztémás betegségei, dekompenzált szívhibák, tromboembóliás betegség (véralvadás vérrög). A relatív ellenjavallatok a cholelithiasis, az urolithiasis, az akut pyelitis (a vesesejt gyulladása), reuma, reumás szívbetegség. Gyomorfekély és nyombélfekély esetén az aminazin nem adható orálisan (intramuszkulárisan). Ne írjon fel aminazin-t olyan személyekre, akik komatikus (eszméletlen) állapotban vannak, beleértve a barbiturátok, az alkohol és a gyógyszerek használatát is. A vérképet ellenőrizni kell, beleértve a protrombin index meghatározását, és meg kell vizsgálni a máj- és vesefunkciókat. Ne használjon klorpromazinot a szorongás enyhítésére akut agyi sérülések esetén. Ne írjon klorpromaint terhes nőknek.

Kiadási forma

Dragee 0,025, 0,05 és 0,1 g; 2,5% -os oldat 1, 2, 5 és 10 ml ampullákban. Vannak továbbá 0,01 g aminazin tabletták is, amelyeket 50 darab gyerekek bevonnak.

Tárolási feltételek

B. lista. Száraz, sötét helyen.

Szinonimák

Klorazin, klórpromazin, Largaktil, Megafen, Plegomasin, klórpromazin-hidroklorid, Ampliaktil, Amplichil, Konomin, Fenaktil, Gibanil, Gibernal, Kloproman, Promactil, Propafenin, Traozin, stb.

Vigyázat

Az Aminazin gyógyszer használata előtt forduljon orvoshoz. Ez az utasítás ingyenes fordításban történik, és kizárólag tájékoztató jellegű. További információkért tekintse meg a gyártó megjegyzéseit.

Tudjon Meg Többet A Skizofrénia