Az antikonvulzív szerek célja a neve. Ezen gyógyszerek célja az izomgörcsök és az epilepsziás rohamok csökkentése vagy teljes megszüntetése. Sok gyógyszert kombinálunk a hatás javítása érdekében.

Ezt a kezelési módot először alkalmazták a tizenkilencedik és a huszadik század határain. Kezdetben erre a célra kálium-bromidot alkalmaztak, a Phenobarbital-t egy kicsit később kezdték használni, és 1938-tól népszerűvé vált a fenitoin.

A modern orvosok erre a célra több mint három tucat görcsoldószert használnak. Nem számít, mennyire félelmetes ez a hang, az a tény, hogy a világ népességének mintegy hetven százaléka enyhe epilepsziás formában van.

De ha bizonyos esetekben az antikonvulzív szerek sikeresen megoldják a problémát, az ilyen ősi betegség epilepsziás összetett formái nem olyan könnyű gyógyítani.

Ebben az esetben a gyógyszer fő célja, hogy megszüntesse a görcsöt, anélkül, hogy megzavarná a központi idegrendszer munkáját.

Célja, hogy:

  • antiallergiás tulajdonságok;
  • teljesen kizárja a függőséget;
  • Ne engedje depressziót és depressziót.

Antikonvulzív csoportok

A modern orvosi gyakorlatban az antikonvulzív vagy antikonvulzív szereket a fő hatóanyagtól függően különböző csoportokra osztják.

Ezek a következők:

  1. barbiturátok;
  2. hidantoinkáliumsó,
  3. Csoport oxazolidinonok;
  4. szukcinamid;
  5. iminostilbénné;
  6. benzodiazepin;
  7. Valproinsav;

Antikonvulzív szerek

Az ilyen típusú főbb gyógyszerek:

  • Fenitoin. Azt jelzi, hogy a beteg támadásai kifejezetten epilepsziás jellegűek. A gyógyszer lelassítja az ideg receptorok hatását és stabilizálja a membránokat a sejtek szintjén.

Mellékhatásai vannak, beleértve a következőket:

  1. hányás, hányinger;
  2. szédülés;
  3. spontán szemmozgás.
  • Karbamazepin. Hosszabb rohamokkal kell alkalmazni. A betegség aktív szakaszában a gyógyszer képes megállítani a támadásokat. Javítja a beteg hangulatát és jólétét.

A fő mellékhatások a következők:

  1. szédülés és álmosság.

Ellenjavallt terhes nőknél.

  • Fenobarbitál. Talán más kábítószerekkel együtt történő felhasználás. Ez a gyógyszer tökéletesen megnyugtatja a központi idegrendszert. Általában hosszú ideig kinevezett. A Mégse is fokozatosan legyen.

Mellékhatások:

  1. a vérnyomás változása;
  2. légzési problémák.

Ellenjavallt:

  1. a terhesség kezdeti szakaszában;
  2. veseelégtelenség;
  3. alkoholfüggőség;
  4. és izomgyengeség.
  • Clonazepam. Ezt használják myoclonus epilepszia kezelésére. A nemkívánatos görcsökkel küzd. A gyógyszerek hatása alatt az idegek megnyugodnak, és az izmok ellazulnak.

A mellékhatások között is:

  1. ingerlékenység és apatikus állapot;
  2. izom-csontrendszeri kellemetlenség.

A recepció ideje alatt ellenjavallt:

  1. nagy figyelmet igénylő nagy fizikai aktivitás;
  2. terhesség különböző szakaszokban;
  3. veseelégtelenség;
  4. Az alkohol szigorúan tilos.
  • Lamotrigin. Sikeresen küzd, enyhe görcsrohamokkal és súlyos epilepsziás rohamokkal. A gyógyszer hatása a neuronok stabilizálódásához vezet az agyban, ami viszont a támadások közötti idő növekedéséhez vezet. Ha sikeres, a rohamok teljesen eltűnnek.

A mellékhatások:

A recepció alatt nem ajánlott, hogy nagyobb figyelmet kapjon.

  • Valproát-nátrium. A súlyos rohamok és a mioklonikus epilepszia kezelésében szerepel. A gyógyszer megállítja az agy elektromos impulzusainak termelését, rögzíti a beteg stabil szomatikus állapotát. A mellékhatások általában a gyomor és a belek rendellenességeiben fordulnak elő.

Tilos:

  1. terhes nők;
  2. hepatitisz és hasnyálmirigy betegséggel.
  • Primidon. Pszichomotoros rohamokban, valamint myoclonikus epilepszia kezelésében használatos. Lassítja a sérült területen a neuronok aktivitását, és csökkenti a görcsöket. A gyógyszer aktiválhatja az izgalmat, ezért gyermekek és az idősebb korosztály ellenjavallt.

A kapcsolódó tevékenységek között:

  1. fejfájás;
  2. az anaemia kialakulása;
  3. apátia;
  4. hányinger;
  5. allergiás reakciók és addiktív.

Ellenjavallatok:

  1. terhesség
  2. a máj és a vesék betegségei.
  • Beklamíd. Megszünteti a részleges és általánosított rohamokat. A gyógyszer csökkenti az ingerlékenységet és megszünteti a görcsöket.

Lehetséges mellékhatás:

  1. szédülés;
  2. bélirritáció;
  3. allergia.
  • Benzabamil. Általában az epilepsziás gyermekek számára előírt, mivel ez a legkevésbé mérgező. Enyhe hatása van a központi idegrendszerre.

Mellékhatások:

  1. letargia;
  2. hányinger;
  3. gyengeség;
  4. akaratlan szemmozgás.

Ellenjavallt:

  1. szívbetegség;
  2. a vesék és a máj betegségei.

Kérdezze meg orvosát a helyzetéről

A tétlen gyógyszerek listája

Sajnos, vagy szerencsére, de ezeknek a gyógyszereknek az összetétele olyan, hogy tilos az orosz recept nélkül kiadni az orosz Föderáció területén.

A vény nélkül kapható gyógyszerek legegyszerűbb módja az interneten történő megrendelés. Formálisan a futárnak természetesen fel kell kérnie a receptet, de valószínűleg ez nem fog történni.

Gyermekek gyógyszereinek listája

A veszély szintje szerint a gyógyszerek két csoportra oszthatók:

  • Az első a következők: benzodiazepinek, lidokain, droperidol fentanil és nátrium-oxibutirát. Ezek az alapok kevés hatással vannak a légzésre.
  • A második csoport lehet: klór-hidrát, barbiturátok, magnézium-szulfát. Veszélyesebb anyagok. Erős depresszív hatásuk van.

A gyermekeknél a rohamok kezelésére használt főbb gyógyszerek:

  1. A benzodiazepinek. Leggyakrabban ebből a sorozatból használják a sibazon-t, a seduksen vagy a diazepam. Egy vénás lövés öt percig megállíthatja a rohamokat. Nagy mennyiségben még mindig lehetséges a légzési depresszió. Ilyen esetekben intramuszkuláris fizosztigmint kell beadni, képes az idegrendszer kiküszöbölésére és a légzés megkönnyítésére.
  2. Feitanil és Droperidol. Ezek a gyógyszerek hatékonyan hatnak a hippocampusra (a görcsök kiváltó zónájára), de a csecsemőkben egy évig tartó morfin jelenléte miatt ugyanaz a lélegzet okozhat problémát. A probléma a nalorfina segítségével történik.
  3. A lidokain. Szinte azonnal elnyomja a gyermekekből származó bármilyen eredetű görcsöket, amikor vénába injektálják. A kezelés alatt általában telített dózist adnak be először, majd átvisszük a dropperekbe.
  4. Hexenai. Erős antikonvulzív, de depresszív hatása van a légutakra, amellyel kapcsolatban a gyermekeknél történő alkalmazás kissé korlátozott.
  5. Fenobarbitál. Kezelésre és megelőzésre használatos. Elsősorban nem gyenge támadásokra írják elő, mivel a hatás viszonylag lassan 4-6 óra alatt alakul ki. A gyógyszer fő értéke a hatás időtartamában. Kisgyermekeknél a hatás legfeljebb két napig tarthat. Kiváló eredményeket ad a fenobarbitál és a sibazon párhuzamos fogadása.

Az epilepszia gyógyszereinek listája

Nem minden görcsoldószert szükségszerűen alkalmaznak az epilepszia kezelésére. Az oroszországi betegség elleni küzdelemhez mintegy harminc kábítószert használnak.

Íme néhány közülük:

  1. karbamazepin;
  2. valproát;
  3. pregabalin;
  4. etoszuximid;
  5. topiramát;
  6. fenobarbitál;
  7. oxkarbazepinnel;
  8. fenitoin;
  9. lamotrigin;
  10. A levetiracetám.

Ne öngyógyuljon, ez nem így van. Áldjon meg!

Epilepszia elleni antikonvulzív szerek: az eszközök áttekintése

Az antikonvulzív szerek a görcsoldó szerek, mint az epilepszia fő megnyilvánulása. Az "antiepileptikus" gyógyszerek kifejezés helyesebbnek tekinthető, mivel az epilepsziás rohamok leküzdésére használják, amelyek nem mindig járnak görcsrohamok kialakulásával.

Az antikonvulzív szereket ma már a drogok elég nagy csoportja képviseli, de az új gyógyszerek keresése és fejlesztése folytatódik. Ennek oka az epilepszia klinikai megnyilvánulásainak változatossága. Végtére is, sok fajta lefoglalás van különböző fejlődési mechanizmusokkal. Az innovatív eszközök keresését az is befolyásolja, hogy az epilepsziás rohamok bizonyos, már létező gyógyszerekre ellenállnak (rezisztencia), és ezek mellékhatásai megnehezítik a beteg életét és más szempontokat. Ebből a cikkből információkat gyűjthet a főbb antiepileptikumokról és azok használatának jellemzőiről.

Az epilepszia gyógyszeres kezelésének néhány alapja

Az epilepszia kezelésének fő célja a beteg életminőségének megőrzése és javítása. Ezt az epilepsziás rohamok teljes megszüntetésével próbálják elérni. Ugyanakkor a folyamatos gyógyszerek által kifejlesztett mellékhatások nem haladhatják meg a rohamok negatív hatását. Ez azt jelenti, hogy nem lehet semmilyen áron kiküszöbölni a lefoglalásokat. Meg kell találni a "középpontot" a betegség megnyilvánulása és az epilepsziaellenes szerek káros hatásai között: úgy, hogy a rohamok száma és a mellékhatások minimálisak legyenek.

Az antiepileptikus szerek kiválasztását több paraméter határozza meg:

  • a támadás klinikai formája;
  • epilepszia típusa (tüneti, idiopátiás, kriptogén);
  • a beteg életkora, neme, súlya;
  • az egyidejű betegségek jelenléte;
  • életmód.

A kezelőorvos nehéz feladattal szembesül: az első próbálkozás (és jó lenne, ha az első kísérletben) hatékony anti-epilepsziás szerek orvoslása lenne. Továbbá kívánatos az epilepszia monoterápiája, azaz egyetlen gyógyszer alkalmazása. Csak olyan esetekben, amikor több gyógyszer nem képes megbirkózni a támadásokkal, két vagy akár három gyógyszer egyidejű fogadását is igénybe vette. Kifejlesztettek ajánlásokat az egyes gyógyszerek alkalmazására az epilepszia és a görcsrohamok egy vagy másik formája hatékonysága alapján. Ebben a tekintetben az első és a második sorban vannak gyógyszerek, azaz azok, amelyekkel a kezelést meg kell kezdeni (és a hatékonyságuk nagyobb valószínűsége), és azokat, amelyekre az első sorban alkalmazott gyógyszerek nem hatékonyak.

A gyógyszer kiválasztásának összetettsége nagymértékben függ az egyéni (!) Hatásos dózis és tolerálhatóság elérhetőségétől. Ez azt jelenti, hogy két, azonos típusú rohamokkal rendelkező, azonos nemű, súlyú és körülbelül ugyanolyan korú betegeknél, sőt ugyanazoknál a betegségeknél ugyanazon gyógyszer eltérő dózisa szükséges lehet a betegség szabályozásához.

Azt is szem előtt kell tartani, hogy a kábítószert hosszabb ideig, megszakítás nélkül kell alkalmazni: a támadások ellenőrzése után további 2-5 évig! Sajnos néha figyelembe kell venni a beteg anyagi képességeit.

Hogyan működnek az antikonvulzív szerek?

Az epilepsziás rohamok előfordulása az agykéreg abnormális elektromos aktivitásának eredménye: epilepsziás fókusz. Az epileptikus fókusz neuronjainak ingerlékenységének csökkenése, ezen sejtek membránpotenciáljának stabilizálása a spontán kisülések számának csökkenéséhez és ennek megfelelően a rohamok számának csökkenéséhez vezet. Ebben az irányban "az epilepszia elleni szerek" működnek.

Az antikonvulzív szerek három fő mechanizmusa van:

  • GABA receptorok stimulálása. A GABA - gamma-aminovajsav - az idegrendszer gátló mediátorja. A receptorok stimulálása a neuronok aktivitásának gátlásához vezet;
  • az ioncsatornák blokkolása a neuron membránban. Az elektromos kisülés megjelenése a sejtmembrán akciós potenciáljának megváltozásával jár, és ez utóbbi egy bizonyos arányban fordul elő a nátrium, kalcium és kálium ionok mindkét oldalán. Az ionok arányának változása az epiactivitás csökkenéséhez vezet;
  • a glutamát mennyiségének csökkenése vagy receptorainak blokkolása a szinaptikus hasadékban (az elektromos kibocsátás egyik neuronról a másikra történő továbbításának helyén). A glutamát egy izgalmas hatású neurotranszmitter. A hatások kiküszöbölése lehetővé teszi a gerjesztés fókuszának lokalizálását, megakadályozva annak terjedését az egész agyra.

Mindegyik görcsoldó szernek lehet egy vagy több hatásmechanizmusa. Az antiepileptikus szerek használatából eredő mellékhatások is kapcsolódnak ezekhez a hatásmechanizmusokhoz, mert képességeiket nem szelektíven, hanem valójában az egész idegrendszerben (és néha nem csak benne) ismerik fel.

Major Antikonvulsánsok

Az epilepsziát a 19. század óta különböző gyógyszerekkel kezelték. A gyógyszerek megválasztása idővel változik a felhasználásukkal kapcsolatos új adatok megjelenése miatt. Számos kábítószer süllyedt a múltba, és néhányan még mindig megtartják pozíciójukat. Jelenleg az antikonvulzív szerek közül a leggyakoribb és leggyakrabban használt gyógyszerek a következők:

  • Nátrium-valproát és más valproátok;
  • karbamazepin;
  • oxkarbazepinnel;
  • lamotrigin;
  • etoszuximid;
  • topiramát;
  • gabapentin;
  • pregabalin;
  • fenitoin;
  • fenobarbitál;
  • A levetiracetám.

Természetesen ez nem a meglévő görcsoldók egész listája. Csak Oroszországban, ma több mint 30 kábítószert regisztrálnak és használnak fel.

Különösen meg kell jegyezni, hogy az epilepszia kezelésében nagy jelentősége van a következő ténynek: az eredeti (márka) gyógyszer vagy generikus gyógyszer (generikus) használatos. Az eredeti gyógyszer egy olyan gyógyszer, amelyet először hoztak létre, tesztelték és szabadalmaztatták. Az általános hatóanyag ugyanazzal a hatóanyaggal van ellátva, de azt többször előállították, egy másik vállalat, és a márka szabadalma lejárta után. A generikus segédanyagok és gyártási technikák eltérhetnek az eredetitől. Tehát az epilepszia kezelésében a márka vagy a generikus alkalmazás nagy szerepet játszik, mivel meg kell jegyezni, hogy amikor egy pácienst az eredeti gyógyszertől általános (általában anyagi nehézségek miatt) átadnak, mert a márkás gyógyszerek nagyon drágák, növelése). A generikus gyógyszerek alkalmazásakor a mellékhatások gyakorisága általában növekszik. Mint látható, a kábítószerek egyenértékűsége ebben az esetben nem beszél. Ezért az epilepszia kezelésében lehetetlen egy hatóanyagot egy másik hatóanyaggal megváltoztatni, anélkül, hogy orvoshoz fordulnának.

Nátrium-valproát és más valproátok

Ebből a csoportból származó eredeti gyógyszer a Depakine. A depakint különböző dózisformák formájában állítjuk elő: tabletták, szirupok, tabletták és hosszú hatású granulátumok, bélben oldódó tabletták, valamint liofilizátum, intravénás alkalmazásra szolgáló oldat előállítására. Van egy csomó generikus, hasonló hatóanyaggal: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Acediprol, Valparin, Valproat-nátrium, Valproát-kalcium, Valproinsav, Valprokom, Apilepsin.

A Depakine egy elsővonalbeli gyógyszer szinte minden meglévő epilepsziás roham kezelésére, mind részleges, mind általánosított. Ezért elég gyakran vele van, és megkezdi az epilepszia kezelését. A Depakin pozitív vonása az, hogy nincs negatív hatás az epilepsziás rohamokra, vagyis nem okozza a rohamok növekedését, még akkor sem, ha kiderül, hogy hatástalan. A gyógyszer a GABAerg rendszeren keresztül működik. Az átlagos terápiás adag 15-20 mg / kg / nap.

A Depakine befogadása kedvezőtlen hatást gyakorol a májra, ezért szükséges a vérben lévő máj enzimek szintjének szabályozása. A leggyakoribb mellékhatások közül az alábbiakat kell megjegyezni:

  • súlygyarapodás (elhízás);
  • a vérlemezkék számának csökkenése (ami a véralvadási rendszer megsértéséhez vezet);
  • hányinger, hányás, hasi fájdalom, ideges széklet (hasmenés) a kezelés kezdetén. Néhány nap elteltével ezek a jelenségek eltűnnek;
  • a végtagok kis remegése és álmossága. Egyes esetekben ezek a jelenségek dózisfüggőek;
  • az ammónia koncentrációjának növelése a vérben;
  • hajhullás (átmeneti vagy dózisfüggő jelenség lehet).

A gyógyszer ellenjavallt akut és krónikus hepatitisben, vérzéses diathesisben, Hypericum egyidejű bevételében 6 év alatti gyermekeknél.

karbamazepin

Az eredeti hatóanyag, mint például a Finlepsin. Generics: Karbamezepin, Tegretol, Mazetol, Septol, Carbapine, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Először is részleges és másodlagosan általánosított rohamok kezelése kezdődik vele. A Finlepsin nem alkalmazható abszurd és mioklonikus epilepsziás rohamokra, mivel ebben az esetben nyilvánvalóan nem hatékony gyógyszer. Az átlagos napi adag 10-20 mg / kg. A Finlepsin dózis-titrálást igényel, azaz a kezdeti dózist fokozatosan növelik, amíg az optimális hatást elérik.

Az antikonvulzív hatás mellett antipszichotikus hatása is van, ami lehetővé teszi, hogy egyetlen drog segítségével „elpusztítsunk két madarat egy kővel”, ha a páciens egyidejűleg megváltozik a mentális szférában.

A gyógyszer gyermekeknek egy év után megengedett.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

  • szédülés, bizonytalanság járás közben, álmosság, fejfájás;
  • allergiás reakciók kiütés (urticaria) formájában;
  • a leukociták, a vérlemezkék tartalmának csökkenése, az eozinofil-tartalom növekedése;
  • hányinger, hányás, szájszárazság, fokozott lúgos foszfatáz aktivitás;
  • folyadékretenció a szervezetben és ennek eredményeként duzzanat és súlygyarapodás.

A Finlepsin nem alkalmazható akut, szakaszos porfiria, atrioventrikuláris szívblokkban szenvedő betegeknél, a csontvelő hematopoiesisával (anaemia, fehérvérsejtek számának csökkenése), egyidejűleg a lítium készítményekkel és a MAO inhibitorokkal.

Oxcarbazepine (Trileptal)

Ez egy második generációs gyógyszer, karbamazepin. Karbamazepinként is alkalmazzák, részleges és általánosított rohamokkal. A karbamazepinnel összehasonlítva számos előnye van:

  • az anyagcsere mérgező termékeinek hiánya, azaz a szervezetben való tartózkodása a mellékhatások sokkal kisebb számának kialakulásával jár. Az oxkarbazepin szedésének leggyakoribb mellékhatása a fejfájás és az általános gyengeség, szédülés;
  • a betegek jobban tolerálhatók;
  • kevésbé valószínű, hogy allergiás reakciókat okoznak;
  • nem igényel dózismódosítást;
  • kevésbé kölcsönhatásba lép más gyógyászati ​​anyagokkal, ezért célszerű, ha szükséges, más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása;
  • gyermekeknek az 1. hónaptól való használatra engedélyezett.

lamotrigin

Eredeti gyógyszer: Lamictal. A Generics Lamitor, Convulsan, Lamotrix, Triginet, Seyzar, Lamolep.

Általános tonikus-klónos rohamok, távollétek, részleges rohamok kezelésére használatos.

Az átlagos terápiás dózis 1-4 mg / kg / nap. A dózis fokozatos növelését igényli. Az antikonvulzív szereken kívül antidepresszáns hatású és normalizálja a hangulatot. 3 évnél fiatalabb gyermekek számára engedélyezett.

A gyógyszer igen jól tolerálható. A Lamotrigine gyakori mellékhatásai:

  • bőrkiütések;
  • agresszivitás és ingerlékenység;
  • fejfájás, alvászavar (álmatlanság vagy álmosság), szédülés, a végtagok remegése;
  • hányinger, hányás, hasmenés;
  • fáradtság.

Egy másik előnye ennek a gyógyszernek egy kis számú egyértelmű ellenjavallat. Ezek a Lamotrigin intolerancia (allergiás reakciók) és a terhesség első 3 hónapja. Amikor a mellben táplálkozik, a vérben lévő készítmény dózisának 60% -a juthat a babahoz.

etoszuximid

Az etoszuximid vagy a Suksilep kevésbé gyakori gyógyszerek. Kizárólag abszurdok kezelésére használják, mint első vonalbeli gyógyszer. A hatásos dózis 15-20 mg / kg / nap. Gyakran alkalmaznak gyermekek epilepszia kezelésére.

Főbb mellékhatások:

  • szédülés, fejfájás;
  • bőrkiütés;
  • fényérzékenység;
  • parkinsonizmus jelenségei;
  • gyomor-bélrendszeri betegségek;
  • csökkenti a vérsejtek számát.

Nem alkalmazható vese- vagy májelégtelenség, vérbetegségek, porfiria, terhesség és szoptatás esetén.

topiramát

Az eredeti gyógyszert Topamax néven ismert, generikus - Topalepsin, Topsaver, Maksitopyr, Epitope, Toreal, Epimax.

Alkalmazható általánosított tonik-klónos, szekunder generalizált és részleges rohamokban, miokloniasokban az első sor eszközeként. A hatásos dózis 200-400 mg / kg / nap.

Gyakran álmosságot, szédülést, paresztézia megjelenést (csúszás, égés, zsibbadás bármely testrészben), a memória romlását, figyelmet, gondolkodást, étvágytalanságot, sőt anorexiát, izomfájdalmat, kettős látást, homályos látást, fájdalmat és a fülek csengése, orrvérzés, hajhullás, bőrkiütés, a homok és a vesekövek kialakulása, anémia kialakulásához vezet. És bár az abszolút ellenjavallatok csak a gyógyszerrel szembeni túlérzékenységet és a legfeljebb 2 éves gyermekeket mutatják, azonban a mellékhatások nagy száma megköveteli a Topiramate szándékos receptjét. Ez az oka annak, hogy a legtöbb esetben ez a gyógyszer a második sorban van, vagyis csak olyan gyógyszerek, mint a Depakine, a Lamotrigine, a Finlepsin alkalmazása esetén használják.

Gabapentin és Pregabalin

Ezek a hatóanyagok a gamma-amino-vajsav analógjai, amelyeken a hatásmechanizmus alapul. Az eredeti gyógyszerek a Neurontin és a Lyrics. Neurontin generikusok: Tebantin, Gapentek, Lepsitin, Gabagamma. Generics Lyrics: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Mindkét gyógyszer az epilepszia második sorba sorolt ​​gyógyszereinek minősül. A legmegfelelőbb azok részleges és másodlagos generalizált rohamokban történő alkalmazása, egyes esetekben primer generalizált rohamokban. A Gabapentin szükséges adagja 10-30 mg / kg / nap, Pregabalin - 10-15 mg / kg / nap. Az epilepsziás rohamok mellett a gyógyszerek enyhítik a neuropátiás fájdalmat (postherpeticus neuralgia, diabéteszes fájdalom, alkoholos neuropátiás fájdalom), valamint a fibromyalgia fájdalmát.

A gyógyszerek alkalmazásának egyik jellemzője a jó tolerálhatóság. A leggyakrabban talált mellékhatások között szerepelnek:

  • szédülés és álmosság;
  • szájszárazság, étvágytalanság és széklet;
  • homályos látás;
  • erekciós zavar.

A gabapentint 12 éves kor alatti gyermekeknél nem alkalmazzák, a pregabalin 17 évig tilos. Nem ajánlott gyógyszerek és terhes nők.

Fenitoin és fenobarbitál

Ezek a "veteránok" az epilepsziás gyógyszerek között. A mai napig nem elsődleges kábítószer, csak más gyógyszerekkel szembeni ellenállóképesség esetén alkalmazzák.

A fenitoin (Difenin, Dihydan) mindenféle rohamra alkalmazható, a távollétek kivételével. A gyógyszer előnye az alacsony ár. A hatásos dózis 5 mg / kg / nap. A gyógyszer nem használható a máj és a vesék problémáira, a szívritmus zavarai különböző blokádok, porfiria, szívelégtelenség formájában. A fenitoin alkalmazása során mellékhatások jelentkezhetnek szédülés, láz, izgatottság, hányinger és hányás, remegés, túlzott hajnövekedés, nyirokcsomók duzzadása, emelkedett vércukorszint, légzési nehézségek és allergiás kiütések formájában.

A fenobarbitalt (Luminal) 1911 óta használják görcsoldó szerként. A fenitoin ugyanolyan típusú rohamokra alkalmazzák, 0,2-0,6 g / nap dózisban. A mellékhatások nagy száma miatt a gyógyszer „elhalványult” a háttérben. Ezek közül a leggyakoribb az álmatlanság kialakulása, a akaratlan mozgások megjelenése, a kognitív funkciók romlása, kiütés, vérnyomáscsökkenés, impotencia, mérgező hatás a májra, agresszivitás és depresszió. A terhesség alatt tilos a gyógyszer a myasthenia, az alkoholizmus, a kábítószer-függőség, a súlyos máj- és vesebetegségek, a cukorbetegség, a súlyos anaemia, az obstruktív hörgőbetegségek.

levetiracetám

Az egyik új gyógyszer az epilepszia kezelésére. Az eredeti gyógyszert Keppra-nak, generikusnak nevezzük - Levetinol, Komviron, Levetiracetam, Epiterra. Mind részleges, mind generalizált rohamok kezelésére használják. A napi adag átlagosan 1000 mg.

Főbb mellékhatások:

  • álmosság;
  • gyengeség;
  • szédülés;
  • hasi fájdalom, étvágytalanság és széklet;
  • kiütés;
  • kettős látás;
  • fokozott köhögés (ha a légzőrendszerrel kapcsolatos problémák vannak).

Csak két ellenjavallat van: az egyéni intolerancia, a terhesség és a szoptatás ideje (mert a gyógyszer hatását ilyen körülmények között nem vizsgálták).

Az epilepszia létező gyógyszereinek listája tovább folytatható, mert még nincs tökéletes gyógyszer (túl sok árnyalat van az epilepsziás rohamok kezelésében). A betegség kezelésére irányuló "arany standard" létrehozására tett kísérletek folytatódnak.

Összefoglalva a fentieket, szeretném tisztázni, hogy az antikonvulzív szerek nem ártalmasak. Emlékeztetni kell arra, hogy a kezelést csak orvosnak kell elvégeznie, nincs kérdés önálló választásról vagy a gyógyszer megváltoztatásáról!

görcsoldók

Antikonvulzív szerek (anti + lat. Convulsio - roham) - epilepszia kezelésére használt antikonvulzív hatású gyógyszerek, különböző eredetű izomgörcsök (epilepszia, eklampszia, mérgezés, tetanusz) enyhítésére.

Az antikonvulzív szereket bipoláris rendellenességek kezelésére is használják (mániás-depresszív pszichózis), mivel e csoport egyes gyógyszerei hangulatstabilizátorok, és képesek a hangulat stabilizálására.

Számos nyugtató, benzodiazepin-származék (diazepam, nitrazepam, klonazepám) antikonvulzív hatású. Ezenkívül számos gyógyszerészeti besorolásban a klonazepámot elsősorban görcsoldó szerként említik.

A legtöbb jól ismert görcsoldók vannak benzobamil, karbamazepin (Finlepsinum, Tegretol), fenobarbitál, valproinsav (Depakinum, Konvuleks), fenitoin (Difenin) Benzonal, lamotrigin (a Lamictal, Lamitor), levetiracetam (Keppra), oxkarbazepin (Trileptal), topiramát ( Topamax), klonazepám.

A tartalom

történet

Az antikonvulzív szerek osztályozása

Az antikonvulzív hatások elve a neuronok működésének gyakoriságának csökkentése. Ennek a csoportnak a modern gyógyszerei szelektíven gátolják a patológiásan aktív neuronok aktivitását. Egy ilyen intézkedést általában három módon lehet elérni:

  • a gátló neuronok fokozott aktivitása, például a GABA receptorok aktivitásának stimulálásával
  • az ingerlő receptorok gátlása neuronokban, például az NMDA receptorok aktivitásának csökkentésével.
  • közvetlen hatással van az elektromos impulzus vezetésére, például az ioncsatorna neuronok beállításával.

A fő antikonvulzív szerek farmakológiai hatásának mechanizmusa

  • A fenitoin, a lamotrigin és a fenobarbitál gátolja a glutamát felszabadulását a gerjesztő neuronok végéből, ezáltal megakadályozva az epileptikus fókusz neuronjainak aktiválódását.
  • A valproinsav és néhány más antiepileptikumok a modern fogalmak szerint a neuronok NMDA receptorainak antagonistái, és zavarják a glutamát NMDA receptorokkal való kölcsönhatását.
  • A benzodiazepinek és a fenobarbitál kölcsönhatásba lép a GABA-A receptor komplexekkel. A GABA-A receptor alloszterikus változásai, amelyek ebben az eljárásban fordulnak elő, fokozzák GABA érzékenységét és még nagyobb klórionok bejutását a neuronba, ami ellensúlyozza a depolarizáció kialakulását.
  • A Tiagabin a GABA újrafelvételének blokkolója a szinaptikus hasadékból. Ennek a gátló mediátornak a szinaptikus hasadékban történő stabilizálását az epilepsziás fókusz neuronjainak GABA-A receptoraikal való kölcsönhatásának erősítése és az ingerlékenységükre gyakorolt ​​gátló hatás megerősítése kísér.
  • A Vigabatrin (a GABA transzamináz inhibitora) blokkolja a GABA katabolizmust és növeli annak tartalmát a gátló idegsejtek végében.
  • A Gabapentin képes fokozni a GABA kialakulását. Az epilepsziaellenes hatás mechanizmusa a káliumionok csatornáinak közvetlen megnyitására is képes.
  • A karbamazepin, a valproroát és a fenitoin megváltoztatja a potenciálfüggő nátrium- és kalciumcsatornák inaktiválását, ezáltal korlátozva az elektromos potenciál terjedését.
  • Az etoszuximid blokkolja a T-típusú kalciumcsatornákat.

Az antikonvulzív szerek gyakori mellékhatásai

Az a tény, hogy szinte minden görcsoldó szer gátló hatást fejt ki a központi idegrendszerre, gyakran az alábbi mellékhatások alakulnak ki: álmosság, agyia, szédülés, ataxia, memóriavesztés, kognitív funkciók gyengülése.

Új generációs görcsoldó szerek és az epilepszia monoterápiája

SG Burchinsky, Gerontológiai Intézet, Ukrajna Orvostudományi Akadémia, Kijev

Az epilepszia az idegrendszer egyik leggyakoribb betegsége és súlyos orvosi és társadalmi probléma. A világon több mint 40 millió ember szenved epilepsziában [8]. A fejlett országokban végzett népességi vizsgálatok azt mutatták, hogy a betegséget évente 40–70 fő 100 ezer lakosra vetítik fel [3, 45], és a morbiditási arányok, figyelembe véve a teljes élettartamot, elérik a 3% -ot [4, 31].

Ukrajnában ma mintegy 100 ezer beteget diagnosztizáltak epilepsziával, és az igazi kép 500 ezer ember epilepszia megnyilvánulása [17, 18]. Így a kóros állapot ilyen időben történő felismerésének, teljes diagnózisának és megfelelő kezelésének relevanciája kétségtelen.

A modern értelemben az epilepszia az agy krónikus elszenvedett poliológiai kórképe, amelyet a megújuló görcsös, nem konvulzív és / vagy pszichopatológiai paroxiszmák jelentenek a túlzott neurális kibocsátások és gyakran személyiségváltozások következtében [8].

Ma úgy gondoljuk, hogy az antiepileptikus gyógyszer (AED) helyes megválasztásával az esetek 70-80% -ánál lehetséges a görcsrohamok megszűnése és más tünetek eltűnése [1].

Az antikonvulzáns kiválasztásának legfontosabb kritériumai:

A monoterápia ma továbbra is az arany standard az epilepszia kezelésében [3]. Monoterápia esetén a mellékhatások kockázata jelentősen csökken, a betegek az ajánlott adagolási rendnek való megfelelés egyszerűsödik, és a kezelés gazdaságosabb [7, 12, 47]. Ezért az epilepszia kezelésére vonatkozó elfogadott stratégia magában foglalja a kezdeti monoterápiát egy alapellenes antiepileptikummal, lassú, fokozatosan növekvő dózisát klinikailag hatásos vagy a mellékhatások megjelenéséig. titrálás; majd meghibásodás esetén az alternatív monoterápiára való áttérés egy másik alap gyógyszerrel vagy egy új görcsoldószerrel, és csak akkor, ha nem sikerül, két antikonvulzív szerrel kombinált terápia alkalmazása [10, 14, 36].

Az AED-ek modern listája az első generációs gyógyszerek (fenobarbitál, fenitoin, etoszuximid), második generációs gyógyszerek (karbamazepin, valproát, klonazepám) és új generációs gyógyszerek, amelyekből lamotrigin, topiramát és gabapentin áll rendelkezésre Ukrajnában [15]. A klinikusok növekvő érdeklődését az AED új generációjára az alábbi tényezők határozzák meg:

A világ egyik legnépszerűbb és legelterjedtebb görcsoldószere a lamotrigin.

A Lamotrigine-t először az Egyesült Államokban 1994-ben vezették be a klinikai gyakorlatba, és most már több mint 90 országban hajtják végre, és tapasztalatai több mint 5 millió embert érintenek világszerte.

Kezdetben a lamotrigint antiepileptikus terápia eszközeként javasolták, nevezetesen a rezisztens részleges epilepszia második soros gyógyszerének [38]. A későbbiekben említett lamotrigin hatókörét szignifikánsan bővítették a gyógyszer bizonyított hatékonysága miatt mind részleges, mind általánosított rohamok kezelésében felnőttek, gyermekek és idősek és idősek esetében; mind a kiegészítő terápiában a refrakter epilepszia kezelésében, mind pedig a monoterápiában az epilepszia és a betegség refrakter formáinak első diagnózisában szenvedő betegeknél [9, 34, 39]. Nemrégiben a lamotrigint a valproátokkal együtt tekintették az elsővonalú gyógyszerként az epilepszia kezelésében mind részleges, mind általánosított rohamokkal [15, 27].

Az Amerikai Neurológiai Akadémia és az Amerikai Epilepszia-tanulmányi Társaság (AAN) ajánlásai szerint AES), amikor az újonnan diagnosztizált epilepsziában szenvedő betegek kezelésére specifikus gyógyszert választanak, az új AED-ket (és mindenekelőtt a lamotrigint) a hagyományos gyógyszerekhez hasonlóan kezelik, és ezt a választást az adott páciens egyedi jellemzőire kell alapozni [27, 28]. Általában a modern szabványok szerint előnyben kell részesíteni a lamotrigint a hagyományos AED-vel szembeni farmakológiai rezisztenciával rendelkező betegeknél, vagy azokban az esetekben, amikor az utóbbiak kinevezése nem látható:

Emlékeztetni kell arra, hogy ma a világ gyakorlatban jelentős mennyiségű lamotrigin generikus gyógyszert használnak. Egyrészt hozzáférhetővé teszi az epilepszia kezelését (különösen tekintettel az antiepileptikus gyógyszeres terápia hosszú idejére), másrészt - növeli a terápiás hatás hiányának valószínűségét és a komplikációk kockázatát számos generikus gyógyszer megkérdőjelezhető minősége miatt. E tekintetben különösen fontos a lamotrigin megfelelő, jó minőségű és legolcsóbb generikus gyógyszer kiválasztásának kérdése.

Az Ukrajna gyógyszerpiacán a lamotrigin gyógyszerei között meg kell különböztetni a Teva (Izrael) által gyártott, 25, 50 és 100 mg-os tabletták formájában gyártott Epimil gyógyszert, amely lehetővé teszi a terápia maximális individualizálását, figyelembe véve a betegség formáját, az életkorot, a komorbiditást stb. valamint a dózis titrálási folyamatának optimalizálása, és végül megkönnyíti a megfelelőség elérését a kezelés során. Hangsúlyozni kell, hogy az USA-ban a Teva által gyártott lamotrigin az FDA hivatalosan elismeri az első választású lamotrigin generikus gyógyszere [53].

A lamotrigin (Epimil) hatásmechanizmusát a neuronok feszültségfüggő, lassan inaktiváló nátriumcsatornáinak szelektív blokádja határozza meg, ami gátolja az ingerlő aminosavak, elsősorban a glutamát felszabadulását a szinaptikus hasadékba. Fontos megjegyezni, hogy ez a hatás csak az idegsejtekben, az epileptogén aktivitású jelenlétében nyilvánul meg, és nem figyelhető meg a neuronok normális működése során, azaz a neuronok normális működése során. Az Epimil elsősorban a szinaptikus glutamatergikus neurotranszmisszió korrektoraként működik, ami a glutamatergikus neuronok aktivitásának egyfajta „normalizálója” [5, 40, 41]. Ezenkívül ez a gyógyszer blokkolja a hippocampális neuronok potenciálfüggő kalciumcsatornáit is [51]. Ennek a hatásnak a következtében a CA1 zónában lévő hippocampális neuronok patológiai hiperaktivitása csökken [37], azaz az érzelmi szféra, a kognitív funkciók és a szubkortikális-kortikális kapcsolatok szabályozásáért felelős terület. A lamotrigin (Epimil) is képes krónikusan növelni a GABA tartalmát az agyban, ami jelentősen kiterjeszti potenciálját görcsoldószerként [35].

További vizsgálatok azt mutatták, hogy számos más farmakológiai hatás van a lamotriginben (Epimil): a monoaminok (beleértve a szerotonint) visszavételének nem szelektív gátlása, az A és B típusú monoamin-oxidáz blokkolása [33, 46].

A lamotrigin hatékonyságát és biztonságosságát az epilepszia kezelésében számos kettős-vak, placebo-kontrollos összehasonlító vizsgálatban igazolták. A legfontosabb volt a gyógyszer terápiás spektrumának szignifikáns szélességére vonatkozó következtetés, azaz a gyógyszerkészítmények terápiás spektrumának lényege. hatékonysága mindenféle görcsrohamban és az epilepszia legtöbb klinikai formájában [39, 52].

Különösen fontos hangsúlyozni az Epimil hatékonyságát az újonnan diagnosztizált epilepsziában részleges és másodlagos generalizált rohamokkal. Ezekkel a formákkal a gyógyszer hatékonyságának paraméterei a monoterápia részeként (a támadások gyakoriságának csökkentése, súlyosságuk csökkentése) hasonlóak voltak a hagyományos gyógyszerekhez, a karbamazepinhez és a fenitoinhoz, míg a lamotrigin (Epimil) tolerancia szignifikánsan magasabb volt, és a mellékhatások gyakorisága alacsonyabb volt, ennek eredményeként a lamotrigint (Epimil) szedő betegek szignifikánsan nagyobb száma befejezte a vizsgálatot [22, 43, 48].

A lamotrigin (Epimil) szintén nagy hatékonyságú volt az elsődleges generalizált rohamok különböző formáiban, mind a tonik-klónos, mind az atipikus hiányokban és az atópiás rohamokban [21, 28].

Különös figyelmet kell fordítani az Epimil kognitív funkcióra és pszicho-érzelmi szférára gyakorolt ​​kedvező hatására, amely nem jellemző a hagyományos antikonvulzív szerekre, ami nagyon fontos az epilepsziás betegek kognitív és depressziós rendellenességeinek gyakoriságát tekintve. A lamotrigin (Epimil) hatása alatt javult a figyelem, a mobilitás, a memorizálás képessége, a beszédaktivitás és a hangulat pozitív hatása és az aszténia csökkenése [19, 22]. Továbbá, a lamotrigin (Epimil) jellemzője, hogy közvetlen antidepresszív hatás van, amely a gyógyszer [25] hosszabb ideig tartó használatával nő, ami lehetővé teszi, hogy a választott gyógyszer tekinthető komorbid depresszió jelenlétében [9], és ez is az alapja a vizsgált gyógyszer sikeres alkalmazásának bipoláris affektív zavarokban [ 2].

Ezek a hatások szorosan kapcsolódnak a beteg életminőségének értékeléséhez az egy vagy másik antikonvulzív terápia során, amely ma az antiepileptikus kezelés sikerének legfontosabb kritériuma [12]. Az életminőség átfogó felmérése (az általános életminőség, az érzelmi jólét, az energia, a kezeléssel való elégedettség, a társadalmi adaptáció) a lamotrigin (Epimil) fölényét a vizsgált kritérium szerint nemcsak a karbamazepin, hanem a valproátok [26, 29] felett is feltárta.

Az epimil az egyik optimális gyógyszer a geriátriai gyakorlatban, a kedvező kognitív hatások és a minimális komoly szövődmények kockázata alapján a kezelés során [9, 13].

A nők megfelelő gyógyszeres kezelésének problémája külön figyelmet igényel. Ismeretes, hogy az epilepszia kezelésében széles körben alkalmazott valproát nagyon káros hatással van a nők reprodukciós gömbére, megzavarja az ösztradiol metabolizmusát a tüszőkben és a menstruációs ciklust egészében, ami petefészek follikuláris sejtek apoptózisát okozza, és hozzájárul a policisztás petefészek betegség és hyperadrogenizmus kialakulásához [16, 32, 49]. A jelzett rendellenességek kombinálódnak a valproatindukált hiperinszulinizmussal és a diszlipidémiával, valamint a testtömeg növekedésével [42].

Az Epimil-nek nincsen negatív hatása a nemi hormonok anyagcseréjére a nőkben, nem változik az inzulin szintje és a vér lipidje, nem befolyásolja a testtömeget, így a fogamzóképes nők számára választott gyógyszer, valamint egyidejűleg cukorbetegség, magas vérnyomás vagy elhízás esetén tonna.e. az epilepsziás betegek populációjának jelentős részében [9, 11, 23, 42].

Így ma már eléggé meggyőző bizonyíték van arra, hogy az Epimil minden epilepsziás formában, mindenféle rohamban (kivéve mioklonikus) és minden korcsoportban hatékonyan alkalmazható.

Nem kevésbé fontos az epimil-tolerancia igen magas aránya, amely korlátozott számú mellékhatásaihoz kapcsolódik, különösen a karbamazepinnel vagy fenitoinnal összehasonlítva.

A lamotrigin alkalmazása során gyakrabban figyeltek meg olyan mellékhatásokat, mint a szédülés, fejfájás, hányinger, álmosság, diplopia, aszténia és bőrkiütés [22, 30]. Ugyanakkor a kiütés kialakulásának kockázata jelentősen csökkenthető a gyógyszer kezdő dózisának minimalizálásával és az ajánlott dózis-titrálási rendszerek követésével [30]. Emlékeztetni kell arra, hogy makulopapuláris jellegű bőrkiütés, és rendkívül ritkán észlelt életveszélyes bőrreakciók (Stevens-Johnson és Lyell szindrómák) a fő ok, ami miatt a lamotrigin szedése leállt [20].

Ennek eredményeként az Epimil, mint egy új generáció görcsoldó, az alábbi előnyökkel rendelkezik:

Az Epimil teljes mértékben megfelel az összes európai GMP-szabványnak, ugyanakkor a lamotrigin egyik legolcsóbb gyógyszere, amely különösen fontos az AED hosszú távú, krónikus kezelésének szükségessége miatt a hazai gyógyászatban.

Összefoglalva meg kell jegyezni, hogy a görcsoldó szerek farmakológiája nagyon gyorsan fejlődik. A PEP új generációja lehetővé teszi az új kezelési normák megfogalmazását, és hozzájárul az epileptológia egészének valódi fejlődéséhez.

Epilepszia elleni görcsoldó szerek

A Nemzetközi Antiepileptikus Liga és a Nemzetközi Epilepszia Hivatal 2005 (ILAE, IBE, 2005) modern definíciója szerint „az epilepszia az agy rendellenessége (betegsége), amelyet az epilepsziás rohamok generációjának (fejlődésének), valamint a neurobiológiai, kognitív, folyamatos hajlamnak jellemez. pszichológiai és társadalmi következményei. Az epilepszia az idegrendszer egyik leggyakoribb betegsége. Világszerte az epilepszia prevalenciája 4-10 / 1000 fő, ami a populációban 0,5–1,0% -nak felel meg. [1]

Az epilepsziás rohamok nemzetközi osztályozásában két fő típus létezik: általánosított és részleges. A tonikus-klónos, tonikus, klónikus, mioklonikus rohamok és távollétek általánosak; részleges - egyszerű, összetett és másodlagosan általánosított. A lefoglalások széles skálája azonban nem mindig teszi lehetővé számukra az ilyen típusú lefoglalások egyikének tulajdoníthatóságát, így egy másik címet is kiemeltek - a „nem minősített” rohamokat, amelyek 9–15% -os lefoglalásokat tartalmaznak. [2] A Kiotóban 1981-ben elfogadott osztályozás Japánban a lefoglalások megkülönböztetésére szolgál. A görcsök megfelelő differenciálásának képessége az antikonvulzív terápia racionális kiválasztásának szükséges eleme.

Az epilepszia formái nagyon széles körűek, de világszerte az epilepszia az etiológiával összhangban megosztható:

1. Idiopátiás (genetikai (örökletes) hajlam a betegség egyéb lehetséges okainak hiányában); [3]

2. Tüneti (a betegség kialakulásának oka az agykárosodás, amelyet a terhesség és a szülés után különböző tényezők okoznak: az agy fejlődési rendellenességei (főként az agykéreg rendellenességei - kortikális diszplázia); hipoxiás-ischaemiás agykárosodás perinatális időszakban (a szülés során, a terhesség utolsó hetében, a gyermek életének első hetében); I idegrendszer (meningitis, meningoencephalitis); kraniocerebráiis trauma, daganatok, degeneratív betegségek, az idegrendszer); [3]

3. Kriptogén (epilepsziás szindrómák, amelyek etiológiája ismeretlen vagy nem világos. A cryptogenic szó titkosnak, rejtve fordul elő. Ezek a szindrómák még nem felelnek meg egy idiopátiás fajta követelményeinek, de nem tekinthetők tüneti epilepsziának).

Az antikonvulzív szerek (görcsoldók) hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Ez nagyrészt az epilepszia ismeretének hiánya, mivel gyakran nem lehetséges a görcsrohamok oka.
A gátló (GABA, glicin) és az ingerlő neurotranszmitterek (glutamát, aszpartát) közötti egyensúlytalanság fontos az agy epileptogén aktivitásának kialakulásában. A gerjesztő aminosavak esetében az agyban specifikus receptorok találhatók - NMDA és AMPA receptorok, amelyek a neuronok gyors nátrium-csatornáihoz kapcsolódnak. Megállapítást nyert, hogy az epilepsziás fókusz területén az agyszövetekben lévő glutamát tartalma megnő. Azonban az epilepsziás betegek agyszövetében a GABA-tartalom csökken. [4]

Az epilepszia elleni szereket általában az epilepszia bizonyos formáiban történő alkalmazásuk alapján osztályozzák: [4]

I. Az epilepszia általánosított formái
- Súlyos rohamok (grand mal; tonic-clonic görcsök):
Nátrium-valproát. Lamotrigin, Difenin, Topiramate,
Karbamazepin, fenobarbitál, hexamidin.
- Status epilepticus:
Diazepam, klonazepam, difenin-nátrium,
Lorazepam, fenobarbitál-nátrium, érzéstelenítő szerek.
- Kis epilepsziás epizódok (petit mal; absense epilepsia):
Etoszuximid, klonazepam, trimetin,
Nátrium-valproát, Lamotrigin.
- Myoclonus epilepszia:
Klonazepam, nátrium-valproát, lamotrigin.

II. Az epilepszia fókuszos (részleges) formái
Karbamazepin, Lamotrigin, Clonazepam, Tiagabin,
Nátrium-valproát, fenobarbitál, topiramát, Vigabatrin,
Difenin, hexamidin, Gabapentin.

A gyógyszerek „nemzedékek” szerinti besorolása is:
I. - 1. generációs görcsoldók
Fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin,
Valproinsav, etoszuximid.
II - 2. generációs görcsoldók
Felbamát, Gabapentin, Lamotrigin, Topiramát, Tiagabin,
Oxcarbazepine, Levetiracetam, Zonisamide, Clobazam, Vigabatrin.
III - 3. generációs görcsoldók (legutóbbi, sok klinikai vizsgálatban)
Brivatami, Valrocem
Ebben a beosztásban a főbb kábítószer-I. és II.

Ezen túlmenően az antiepileptikumok a hatásuk elvei alapján osztályozhatók:

1. ábra A GABA anyagcseréjére ható különböző gyógyszerek hatásai

I. A nátriumcsatornákat blokkoló eszközök:
Difenin, Lamotrigine, Topiramát,
Karbamazepin, nátrium-valproát.

II. T-típusú kalciumcsatorna-blokkolók:
Etoszuximid, trimetin, nátrium-valproát.

III. A GABA-ergic rendszer aktiválásának eszközei:
1. Eszközök, amelyek növelik a GABA affinitását GABA-A receptorokhoz Benzodiazepinek, fenobarbitál, diazepam, Lorazepam, klonazepam, Topiramát.
2. A GABA kialakulásának elősegítése és az inaktiváció megakadályozása
Nátrium-valproát
3. A GABA inaktiválásának megakadályozására szolgáló eszközök
vigabatrin
4. A GABA neuronális és glialis rohamának blokkolását jelenti
tiagabin

IV. A glutamatergikus rendszer aktivitásának csökkentése:
1. Gyógyszerek, amelyek csökkentik a glutamát felszabadulást a preszinaptikus végektől
lamotrigin
2. A glutamát (AMPA) receptorok blokkolását jelenti
topiramát

Nátriumcsatorna-blokkolók

A karbamazepin (Tegretol, Finlepsin) az iminostilbene származéka. A gyógyszer antikonvulzív hatása az, hogy blokkolja az idegsejtek membránjainak nátriumcsatornáit és csökkenti a neuronok azon képességét, hogy fenntartsák az epileptogén aktivitásra jellemző magas frekvenciájú impulzusokat; blokkolja a preszinaptikus nátriumcsatornákat és megakadályozza a közvetítő felszabadulását. A gyógyszer a májban metabolizálódik, növeli a saját metabolizmusának sebességét a mikroszómális májenzimek indukciója miatt. Az egyik metabolit, a karbamazepin-10,11-epoxid, görcsoldó, antidepresszív és anti-neurális hatással rendelkezik. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki (több mint 70%). Mellékhatások: étvágytalanság, hányinger, fejfájás, álmosság, ataxia; szállás-zavar; diplopia, szívritmuszavarok, hiponatrémia, hypocalcemia, hepatitis, allergiás reakciók, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis (a vérkép ellenőrzése szükséges). A teratogén hatás fennáll. A karbamazepin növeli az anyagcserét, aminek következtében csökkenti a vérben lévő bizonyos gyógyszerek koncentrációját, beleértve az epilepsziás szereket (klonazepám, lamotrigin, valproát-nátrium, etoszuximid stb.).

A fenitoin (Difenin) a hidantoin származéka. Antikonvulzív hatás: nátrium-csatornák blokkolása; a nátriumionok neuronokba történő belépésének csökkenése; a nagyfrekvenciás kisülések keletkezésének és terjedésének megsértése; az idegsejtek ingerlékenységének csökkenése, aktiválásuk akadályozása, amikor az epileptogén fókuszból származó impulzusok elérik őket. A görcsrohamok megakadályozására a fenitoin orálisan adható tabletta formájában. A fenitoin-nátriumot az epilepticus állapotának enyhítésére alkalmazzák intravénásan.
A fenitoin intenzíven kötődik a plazmafehérjékhez (90%). A májban metabolizálódik, a fő inaktív metabolit, az 5- (p-hidroxi-fenil) -5-fenilhidantoin glukuronsavval konjugálódik. Alapvetően a vesén keresztül metabolitokként választódik ki. Mellékhatások: szédülés, izgatottság, hányinger, hányás, remegés, nystagmus, ataxia, diplopia, hirsutizmus; ínyhiperplázia (különösen fiataloknál), folátcsökkentés és megaloblasztos anaemia, osteomalacia (a D-vitamin metabolizmusának csökkenésével járó), allergiás reakciók stb. Ez okozza a mikroszomális enzimek indukálódását a májban, és ezáltal felgyorsítja számos gyógyászati ​​anyag (kortikoszteroidok, ösztrogének, teofillin) anyagcseréjét, fokozza a vér koncentrációját.

A lamotrigin (Lamictal) blokkolja a neuronális membránok nátriumcsatornáit, és csökkenti a glutamát felszabadulását a preszinaptikus terminálokból (ami a preszinaptikus membránok nátrium-csatornáinak blokádjához kapcsolódik). Mellékhatások: álmosság, diplopia, fejfájás, ataxia, remegés, hányinger, bőrkiütések. [5]

T-típusú kalciumcsatorna-blokkolók

Az etoszuximid (Suksilep) a borostyánkősavból származó szukcinimidek kémiai osztályába tartozik. Antikonvulzív hatás: blokkolja a T-típusú kalciumcsatornákat, amelyek részt vesznek az epileptikus aktivitás kialakulásában a talamokortikális régióban. A választott gyógyszer a távollétek kezelésére szolgál. Metabolizálódik a májban. Alapvetően a vesékből metabolitok formájában és a beadott dózis mintegy 20% -a válik változatlanná. Mellékhatások: hányinger, hányás, dyskinesia; fejfájás, álmosság, csökkent mentális aktivitás, szorongás, allergiás reakciók; ritkán - leukopenia, agranulocytosis.

Egyes antiepileptikumok hatásmechanizmusa több komponenst is tartalmaz, és nem állapították meg, hogy melyikük domináns, aminek következtében ezek a gyógyszerek nehezen tulajdoníthatók a fenti csoportok egyikének. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a valproinsav, a topiramát.

Valproinsavat (Atsediprol, Apilepsin, Depakine) szintén nátrium-valproát formájában alkalmazunk. Antikonvulzív hatás: 1) blokkolja a neuronok nátriumcsatornáit és csökkenti az epileptogén fókuszban lévő neuronok ingerlékenységét; 2) gátolja az enzim metabolizáló GABA-t (GABA transzamináz) + növeli a GABA (glutamát dekarboxiláz) szintézisében részt vevő enzim aktivitását; növeli a GABA tartalmát az agyszövetben; 3) blokkolja a kalciumcsatornákat. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki glükuronsavval vagy oxidációs termékekkel. Mellékhatások: hányinger, hányás, hasmenés, gyomorfájdalom, ataxia, remegés, bőrallergia, diplopia, nystagmus, vérszegénység, thrombocytopenia, véralvadás romlása, álmosság. A gyógyszer és a hasnyálmirigy megsértése ellenjavallt.

A Topiramát (Topamax) komplex, nem teljesen ismert hatásmechanizmusú. Blokkolja a nátriumcsatornákat, és növeli a GABA hatását a GABA-A receptorokra. Csökkenti az ingerlő aminosav-receptorok aktivitását (feltételezhetően kainat). A gyógyszert további részleges és általánosított tonikus-klónos rohamok kezelésére használják más antiepileptikumokkal kombinálva. Mellékhatások: álmosság, letargia, étvágytalanság (anorexia), diplopia, ataxia, remegés, hányinger. [5]

A GABA-ergikus aktivitást növelő eszközök

A fenobarbitál (Luminal) kölcsönhatásba lép a GABA-A receptor komplexen található specifikus kötőhelyekkel (barbiturát receptorokkal), és a GABA-A receptor alloszterikus szabályozása révén fokozza GABA érzékenységét. Ugyanakkor a GABA-A receptorhoz kapcsolódó klórcsatornák megnyitása nő - a neuron membránján keresztül több klór ion lép be a sejtbe, és kialakul a membrán hiperpolarizációja, ami az epileptogén fókusz neuronjainak ingerlékenységének csökkenéséhez vezet. Emellett úgy vélik, hogy a neuronmembránnal kölcsönhatásba lépő fenobarbitál más ionok (nátrium, kálium, kalcium) permeabilitásának változását okozza, és a glutamát tekintetében is antagonizmust mutat. Metabolizálódik a májban; egy inaktív metabolit (4-oxifenobarbitál) kiválasztódik a vesék által glükuronidként, körülbelül 25% változatlan.
Mellékhatások: hipotenzió, allergiás reakciók (bőrkiütés), gyengeségérzés, álmosság, depresszió, ataxia, hányinger, hányás. A fenobarbitál a máj mikroszóma enzimek kifejezett indukcióját okozza, és így felgyorsítja a gyógyszerek metabolizmusát, beleértve a fenobarbitál metabolizmusát is. Az ismételt alkalmazással a tolerancia és a kábítószer-függőség alakul ki.

A benzodiazepinek (klonazepám) stimulálják a GABA-A receptor komplex benzodiazepin receptorait; A GABA-A receptorok GABA-ra való érzékenysége nő, és a klórcsatornák megnyitásának gyakorisága növekszik, a negatív töltésű klórionok beáramlása a sejtbe stimulálódik, ami a neuron membrán hiperpolarizációját és a GABA gátló hatásának növekedését eredményezi. Mellékhatások: fáradtság, szédülés, mozgások gyenge koordinációja, izomgyengeség, depressziós állapotok, gondolkodás és viselkedési zavarok, allergiás reakciók (bőrkiütés). Gyermekeknél a klónazepam hosszan tartó használata károsodott szellemi és fizikai fejlődést okozhat. Parenterális adagolás esetén légzési depresszió (akár apnoe), hipotenzió, bradycardia lehetséges. A Vigabatrin (Sabril) a GABA szerkezeti analógja, és visszafordíthatatlanul gátolja a GABA transzaminázt, amely elpusztítja a GABA-t. Növeli a GABA tartalmát az agyban. A vigabatrin széles körű görcsoldó hatású, nagy görcsrohamok megelőzésére, részleges rohamok esetén hatékony.

Gabapentint (Neurontin) a GABA lipofil szerkezeti analógjaként hoztak létre a GABA receptorok stimulálására az agyban. A GABA-mimetikus aktivitás azonban nem rendelkezik, de görcsoldó hatása van. A hatásmechanizmus nem világos, feltételezzük, hogy a gyógyszer hozzájárul a GABA felszabadulásához, nem zárja ki az ingerlő aminosavak közlekedési rendszereinek blokkolásának lehetőségét. A gabapentint a részleges rohamok kezelésében használják. A gyógyszer hatékony a neuropátiás fájdalomra. Mellékhatások: álmosság, szédülés, ataxia, remegés, fejfájás. [5]

Tudjon Meg Többet A Skizofrénia